[发明专利]基于官能两亲分子或大分子的具有多隔室的配制剂

权利要求书

1.呈纳米颗粒形式的具有多隔室的配制剂，该纳米颗粒由包含治疗剂的被至少两个由官能两亲分子或大分子形成并具有不同极性的类脂层包围的固体芯构成。

2.根据权利要求1的配制剂，特征在于每个类脂层构成可以包括与在芯中存在的治疗剂相同或不同的治疗剂的隔室。

3.根据权利要求1或2的配制剂，特征在于每个类脂层由至少一种式(I)的官能两亲化合物构成

其中

- X表示氧、硫原子或者亚甲基，

- B表示嘌呤碱或者嘧啶碱，如尿嘧啶、腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、次黄嘌呤或者它们的衍生物，或者非天然的单环或者双环的杂环碱，其中每个环包含4-7个链节，其任选地被取代；

- L₁和L₂，是相同或者不同的，表示氢、氧羰基-O-C(O)-、硫代氨基甲酸酯基团-O-C(S)-NH-、碳酸酯基团-O-C(O)-O-、氨基甲酸酯基团–O–C(O)-NH-、氧原子、磷酸酯基团、膦酸酯基团或者包含1－4个氮原子的杂芳基，该杂芳基未被取代或者被直链或支链的，饱和或者不饱和的C₂-C₃₀烃链取代，

或者，L₁和L₂一起形成下式的缩酮基

或者L₁或者L₂表示氢，另一个表示羟基或者包含1-4个氮原子的杂芳基，该杂芳基未被取代或者被直链或支链的C₂-C₃₀烷基链取代；

- R₁和R₂，是相同的或者不同的，表示:

-饱和或者部分不饱和的、直链或支链的C₂-C₃₀，优选地C₆-C₂₅，特别地C₈-C₂₅烃链，其任选地完全或者部分氟化，其未被取代或在链端的碳上被氟原子或者被苄基酯或醚或者被萘基酯或醚取代，或者

-二酰基链，其中每个酰基链是C₂-C₃₀链，或者

-二酰基甘油、鞘氨醇或者神经酰胺基团，或者

-当L₁或L₂表示氢，另一个表示羟基或者包含1-4个氮原子的杂芳基时，R₁和R₂不存在；

- R₃表示:

-羟基、氨基、磷酸酯基团、膦酸酯基团、磷脂酰胆碱基团，O-烷基磷脂酰胆碱基团、硫代磷酸酯基团、、NH₂-R₄、NHR₄R₅或NR₄R₅R₆，其中R₄、R₅和R₆，是相同的或者不同的，表示氢原子或者直链或支链的C₁-C₅烷基链或者直链或支链的C₁-C₅羟烷基链，或者

-直链或支链的C₂-C₃₀烷基链，其任选地被羟基取代，或者

-环糊精残基，或者

-残基

其中V表示-O-、-S-或-NH-键，R₇表示H或CH₃，和n=1-500，或

-(CH₂)_n-V-R₈基团，其中R₈表示C₂-C₃₀烷基，和n=1-500，或

-包含1-4个氮原子的杂芳基，其未被取代或者被以下基团取代: C₂-C₃₀烷基或(CH₂)_m-O-(CH₂)_p-R₉基团，其中m=1-6和p=0-10和R₉表示包含5-7个碳原子的环状缩酮基团，其未被取代或者被至少一个直链或支链的C₂-C₃₀烷基或者被甾醇残基取代，或者

-R₃通过共价键与另一相同或者不同的式(I)化合物的另一相同或者不同的取代基R₃连接，以形成呈二聚物形式的式(I)化合物，

并且每个类脂层具有的极性不同于前面类脂层的极性。