[发明专利]低至中压液相色谱在放射性示踪剂纯化中的应用

权利要求书

1.制备放射性示踪剂的方法，所述方法包括使用低至中压液相色谱的纯化步骤，其中使用一个或多于一个填充有固定相的一次性容器。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述放射性示踪剂为正电子发射放射性示踪剂。

3.根据权利要求1-2所述的方法，其中使用选自硅胶、改性硅胶、氧化铝、树脂、聚合物、凝胶或者上述物质的混合物或层的固定相。

4.根据权利要求1-3所述的方法，其中使用填充有固定相的容器，所述固定相选自包括二氧化硅、氧化铝A、氧化铝B、氧化铝N、硅酸镁、氧化镁、氧化锆、C30、C18、tC18、C8、C4、C2、tC2、氨基丙基(NH2)、氰基丙基(CN)、二醇、羟基磷灰石、纤维素、石墨碳、聚苯乙烯/二乙烯基苯聚合物、聚苯乙烯/二乙烯基苯共聚物或上述物质的混合物的组。

5.根据权利要求1-4所述的方法，其中所述容器填充有10μg-100g的所述固定相。

6.根据权利要求1-5所述的方法，其中所述容器填充有2g-20g的所述固定相。

7.根据权利要求1-6所述的方法，其中用于所述液相色谱的溶剂选自有机溶剂，水，盐、酸或碱或添加剂的水溶液及上述物质的混合物。

8.根据权利要求1-7所述的方法，其中所述容器被纳入放射性示踪剂的自动化合成。

9.根据权利要求1-8所述的方法，其中所述放射性示踪剂在盒式模块上制备，其中所述低至中压色谱为所述方法的一部分。

10.根据权利要求9所述的方法，其中将所述容器装配在所述盒上。

11.根据权利要求1-10所述的方法，其用于制备F-18标记的芳基(或杂芳基)乙烯基苯胺衍生物。

12.根据权利要求11所述的方法，其中所述F-18标记的芳基(或杂芳基)乙烯基苯胺衍生物选自4-[(E)-2-(4-{2-[2-(2-[F-18]氟乙氧基)乙氧基]乙氧基}-苯基)乙烯基]-N-甲基苯胺、4-[(E)-2-(6-{2-[2-(2-[F-18]氟乙氧基)乙氧基]乙氧基}吡啶-3-基)乙烯基]-N-甲基苯胺。

13.制备4-[(E)-2-(4-{2-[2-(2-[F-18]氟乙氧基)乙氧基]乙氧基}-苯基)乙烯基]-N-甲基苯胺的方法，所述方法包括以下步骤

·亲核放射性氟化；

·任选地，将保护基转化；

·将粗产物填装至用于低至中压色谱的容器；

·用溶剂混合物洗涤所述容器，所述溶剂混合物适合于从所述容器洗脱副产物，其中所述溶剂以1-10巴流经所述容器；

·用溶剂混合物2从所述容器洗脱纯化的4-[(E)-2-(4-{2-[2-(2-[F-18]氟乙氧基)乙氧基]乙氧基}-苯基)乙烯基]-N-甲基苯胺，所述溶剂混合物2适合于从所述容器洗脱4-[(E)-2-(4-{2-[2-(2-[F-18]氟乙氧基)乙氧基]乙氧基}-苯基)乙烯基]-N-甲基苯胺，其中所述溶剂以1-10巴流经所述容器。

14.用于制备放射性示踪剂的试剂盒，其具有用于中低压液相色谱的容器。

15.根据权利要求14所述的试剂盒，其在放射性示踪剂的制备中单次使用。