[发明专利]固态线性的低聚-或聚-(ε-己内酯)衍生物无效
申请号: | 201080031056.3 | 申请日: | 2010-07-09 |
公开(公告)号: | CN102471469A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 乔治·米霍夫;盖伊·德拉亚斯玛 | 申请(专利权)人: | 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 |
主分类号: | C08G63/664 | 分类号: | C08G63/664;C08G63/78;A61K47/34;A61L27/18;A61L31/10 |
代理公司: | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人: | 肖善强 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 固态 线性 内酯 衍生物 | ||
1.一种室温固体材料,其包含含有经DSC测量分子量<550g/mol的单烷基低聚乙二醇残基的线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物。
2.权利要求1所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其中所述单烷基低聚乙二醇残基的分子量<455g/mol。
3.权利要求1-2中任意一项所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其中所述单烷基低聚乙二醇残基选自由甲基二乙二醇、甲基三乙二醇或甲基四乙二醇组成的组。
4.权利要求1-3中任意一项所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其熔点介于40℃和80℃之间。
5.权利要求1-4中任意一项所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其熔融温度下粘度介于1mPa.s到500mPa.s之间。
6.权利要求1-5中任意一项所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其还包含可生物降解的聚合物。
7.权利要求1-6中任意一项所述的包含线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物的室温固体材料,其中所述可生物降解的聚合物选自由下列物质组成的组:聚乳酸(PLA)、聚乙醇酸(PGA)、聚(丙交酯)-共-聚(乙交酯)(PLGA)、聚酯、聚酯酰胺、聚(原酸酯)、聚(膦嗪)、聚(磷酸酯)、聚乙二醇(PEG)、明胶、胶原质、聚(D,L-赖氨酸)或它们的衍生物和组合物。
8.一种药物递送制剂,其包含生物活性剂和至少一种如权利要求1-7中任意一项所述的线性低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物。
9.如权利要求8所述的药物递送制剂,其中所述生物活性剂是眼科生物活性剂。
10.如权利要求8所述的药物递送制剂,其中所述低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物是Mw为1000-5000g/mol的聚己内酯-三乙二醇二嵌段共聚物。
11.一种用于制备权利要求8-10中任意一项所述药物递送制剂的方法,其包括下列步骤:使包含单烷基低聚乙二醇残基的所述低聚(ε-己内酯)或聚(ε-己内酯)二嵌段共聚物熔融;将所得熔体与生物活性剂混合;并使所述混合物成形为某一形状。
12.如权利要求11所述的方法,其中所述形状为药片、棒、球或颗粒。
13.权利要求8-10中任意一项所述的药物递送制剂在用于眼中药物递送的注射装置中的用途。
14.包含权利要求1-7中任意一项所述的低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物或权利要求8-10中任意一项的药物递送制剂的涂层。
15.包含权利要求1-7中任意一项所述的低聚-或聚-(ε-己内酯)二嵌段共聚物或权利要求8-10中任意一项的药物递送制剂的可植入装置。
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