[发明专利]治疗实体瘤的方法

权利要求书

1.一种式I的旋光性化合物

其药学上可接受的盐，或者包含式I旋光性化合物或其药学上可接受的盐的药用组合物；用作治疗受试者的实体瘤的药物。

2.一种式I的旋光性化合物

或其药学上可接受的盐，或者包含式I旋光性化合物或其药学上可接受的盐的药用组合物；用于治疗受试者的实体瘤；

其中式I化合物或其盐的量是有效治疗实体瘤的量。

3.权利要求2的化合物，其中实体瘤选自胰腺癌、膀胱癌、结肠直肠癌、乳腺癌、前列腺癌、肾癌、肝细胞癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌、胃癌、食管癌、头颈部癌、黑素瘤、神经内分泌癌、CNS癌、脑肿瘤、骨癌和软组织肉瘤。

4.权利要求2的化合物，其中实体瘤选自非小细胞肺癌、小细胞肺癌、结肠癌、CNS癌、黑素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌。

5.权利要求2的化合物，其中S-对映体相对于R对映体占主导，比率为至少约9∶1。

6.权利要求2的化合物，其中S-对映体相对于R对映体占主导，比率为至少约19∶1。

7.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将化合物口服给予受试者。

8.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将化合物以固体形式给予受试者。

9.权利要求8的化合物，其中固体形式包含与至少一种药学上可接受的赋形剂混合的式I旋光性化合物。

10.权利要求9的化合物，其中实体瘤是卵巢癌、肾癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌或前列腺癌。

11.权利要求2-6中任一项的化合物，其中受试者对化疗治疗无反应，或者在用化疗治疗后复发。

12.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将式I化合物以20-500mg/天的剂量给药。

13.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将式I化合物以50-250mg/天的剂量给药。

14.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将式I化合物以50-150mg的剂量每天2次给药。

15.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将式I化合物每天至少2次给药。

16.权利要求2-6中任一项的化合物，其进一步包含减小所述受试者的PI3Kδ活性水平。

17.权利要求2-6中任一项的化合物，其中受试者是人受试者。

18.权利要求17的化合物，其中从给药时间经过12小时时间化合物在血中的浓度为40-3000ng/mL。

19.17的化合物，其中在受治疗受试者中化合物在血中的浓度为约100nM-2000nM。

20.权利要求2-6中任一项的化合物，其中将药剂口服、静脉内或通过吸入给予受试者。

21.权利要求2-6中任一项的化合物，除了式I化合物以外，进一步包含给予所述受试者治疗有效量的至少一种经选择用于治疗所述患者的所述癌的治疗剂和/或治疗程序。

22.权利要求21的化合物，其中所述治疗剂选自多西泰索、米托蒽醌、泼尼松、雌莫司汀、蒽环类、(多柔比星(阿霉素)、表柔比星(Ellence)和脂质体多柔比星(Doxil))、紫杉烷类(多西泰索(泰索帝)、紫杉醇(Taxol)和蛋白质结合的紫杉醇(Abraxane))、环磷酰胺(Cytoxan)、卡培他滨(Xeloda)和5氟尿嘧啶(5FU)、吉西他滨(Gemzar)、甲氨蝶呤、长春瑞滨(Navelbine)、EGFR抑制剂比如厄洛替尼、曲妥单抗、赫赛汀、阿瓦斯汀、铂类(顺铂、卡铂)、替莫唑胺、干扰素α和IL-2。

23.权利要求21的化合物，其中所述治疗剂选自EGFR抑制剂、mTOR抑制剂、铂类和紫杉烷。