[发明专利]次硼酸组合物

权利要求书

1.一种局部用组合物，其具有至少为8的pH，或缓冲以提供至少为7的pH，所述组合物包含游离或药学上可接受的盐的形式的式A的化合物：

其中R₁和R₂相同或不同，并且选自：芳烷基、芳基、环烷基或杂环；和R₃是杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基羰基或杂芳基烷基羰基；结合或联合口腔或局部用可接受的载体。

2.根据权利要求1的组合物，其中式A化合物是游离或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物

其中

R^*和R^**独立地是取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的环烷基，或取代的或未取代的杂环；

z是0或1，条件是，如果z是1，则A是CR¹⁰或N，且D是N或CR¹²，和另一条件是，如果z是0，则D是O、S或NR^12a；

E是氢、羟基、烷氧基、(环烷基)氧基、(环杂烷基)氧基、羧基或烷基氧基羰基；

m是0或1；

R¹²是氢、羟基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧基、烷基氧基羰基、酰胺基、羟基、烷氧基、芳基氧基、硫代基、烷基硫基、芳基硫基、烷基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基、磺基、氰基、卤素、硝基、氨基、二烷基氨基、烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、或二芳烷基氨基；

R^12a是氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的芳烷基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的环烷基，或取代的或未取代的杂环；和

R⁹和R¹⁰独立地是氢、烷基、环烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、卤素、羰基、肟基、羧基、烷基氧基羰基、烷基硫基、烷基磺酰基、芳基硫基、二烷基氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、烷氧基、硝基、磺基或羟基。

3.权利要求1的组合物，其包含3-羟基吡啶-2-羰基氧基-二(3-氯-4-甲基苯基)-硼烷。

4.权利要求1的组合物，其还包含缓冲剂。

5.权利要求11的组合物，其还包含游离的或药学可接受的盐形式的精氨酸。

6.权利要求1的组合物，其还包含抗氧化剂。

7.权利要求1的组合物，其还包含增溶剂。

8.权利要求1的组合物，其还包含螯合剂。

9.根据权利要求1的组合物，其具有至少为8的pH，其包含抗菌有效量的式(A)化合物；有效抑制式(A)化合物的氧化的量的抗氧化剂；增溶剂；和药学上可接受的载体。

10.权利要求1的组合物，其中式(A)化合物以0.05％-20％重量的量存在。

11.权利要求1的组合物，其中所述抗氧化剂选自抗坏血酸、抗坏血酸磷酸钠、丁羟甲苯(BHT)、α-生育酚、柠檬酸或它们的混合物。

12.权利要求1的组合物，其中所述增溶剂是非离子型表面活性剂。

13.权利要求1的组合物，其具有的pH为8.5-10。

14.为洁齿剂形式的权利要求1的组合物，其包含口腔可接受的载体，其中所述口腔可接受的载体包含水和湿润剂。

15.权利要求1的组合物，其中所述式A的化合物是在水溶液中。

16.权利要求4的组合物，其中所述缓冲剂是磷酸盐缓冲剂。

17.权利要求14的组合物，其还包含氟离子源和磨料。

18.一种用于制备权利要求1的局部用组合物的方法，其包含将式A的化合物和口腔或局部用可接受的载体混合，并且调节或保持pH在至少7的水平。

19.一种减少、抑制或治疗口腔微生物感染的方法，其包含将权利要求1的组合物施用于需要它的病人的口腔。