[发明专利]作为抗癌剂的3,3'-螺吲哚满酮衍生物无效

专利信息
申请号: 201080023048.4 申请日: 2010-02-12
公开(公告)号: CN102356082A 公开(公告)日: 2012-02-15
发明(设计)人: 张靖;张筑明 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;A61K31/438;A61P35/00
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 程金山
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 抗癌剂 吲哚 衍生物
【权利要求书】:

1.一种下式的化合物:

其中

X选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基,环丙基,甲基,乙基,异丙基,甲氧基和乙烯基组成的组,

Y为氢,羟基或氟,

R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,并且

R2选自由芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烯基和取代的环烯基组成的组,

或其药用盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式:

其中

X选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基,环丙基,甲基,乙基,异丙基,甲氧基和乙烯基组成的组,

Y为氢,羟基或氟,

R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,并且

R2选自由芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烯基和取代的环烯基组成的组,

或其药用盐或酯。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

X为Cl,F或Br,

Y为氢,

R2为取代的苯基或取代的杂芳基,并且所述取代的苯基或取代的杂芳基选自由下列各项组成的组:

并且

R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,

或其药用盐或酯。

4.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自由下列各项组成的组:

外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

手性(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-5-羟基-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-[5-氯-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-[5-氯-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-4’-(3-氟-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-[5-氯-2-(2-羟基-乙氧基)-苯基]-4’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-异丙烯基-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-5-氟-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;

外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-4’-(呋喃-3-基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮,和

外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-4’-(噻吩-3-基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮。

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