[发明专利]作为抗癌剂的3,3'-螺吲哚满酮衍生物无效
申请号: | 201080023048.4 | 申请日: | 2010-02-12 |
公开(公告)号: | CN102356082A | 公开(公告)日: | 2012-02-15 |
发明(设计)人: | 张靖;张筑明 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;A61K31/438;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 程金山 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 抗癌剂 吲哚 衍生物 | ||
1.一种下式的化合物:
其中
X选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基,环丙基,甲基,乙基,异丙基,甲氧基和乙烯基组成的组,
Y为氢,羟基或氟,
R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,并且
R2选自由芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烯基和取代的环烯基组成的组,
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其具有下式:
其中
X选自由氢,卤素,氰基,硝基,乙炔基,环丙基,甲基,乙基,异丙基,甲氧基和乙烯基组成的组,
Y为氢,羟基或氟,
R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,并且
R2选自由芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,杂环,取代的杂环,环烯基和取代的环烯基组成的组,
或其药用盐或酯。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
X为Cl,F或Br,
Y为氢,
R2为取代的苯基或取代的杂芳基,并且所述取代的苯基或取代的杂芳基选自由下列各项组成的组:
并且
R1选自由低级烯基,取代的低级烯基,芳基,取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基,环烯基和取代的环烯基组成的组,
或其药用盐或酯。
4.根据权利要求1所述的化合物,所述化合物选自由下列各项组成的组:
外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
手性(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-5-羟基-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-[5-氯-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-[5-氯-2-(四氢-吡喃-4-基氧基)-苯基]-4’-(3-氟-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-[5-氯-2-(2-羟基-乙氧基)-苯基]-4’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-2’-异丙烯基-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-4’-(3-氯-苯基)-5-氟-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮;
外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-4’-(呋喃-3-基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮,和
外消旋(2’R,3R)-6-氯-2’-(5-氟-2-甲基-苯基)-4’-(噻吩-3-基)-1’,3’-二氢螺[3H-吲哚-3,3’(2’H)-吡啶]-2,6’(1H)-二酮。
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