[发明专利]具有羟基的生理活性物质的高分子结合体

权利要求书

1.生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，在聚乙二醇结构部分和具有2个以上的羧基的聚合物的嵌段共聚物的侧链羧基中的至少一个上以酰胺键结合有以通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)

表示的取代基；式中，R⁸、R⁹分别独立地表示氢原子或可具有取代基的(C1～C6)烷基，R¹⁰表示氢原子、可具有取代基的(C1～C40)烷基、可具有取代基的(C1～C40)芳烷基、可具有取代基的芳基、羧基被保护的氨基酸残基或可具有取代基的糖残基，CX-CY表示CH-CH或C＝C(双键)，A表示从具有一个以上的羟基的生理活性物质去除所述一个以上的羟基中的任意一个羟基而得的残基。

2.如权利要求1所述的生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，具有2个以上的羧基的聚合物为聚氨基酸或其衍生物。

3.如权利要求2所述的生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，聚氨基酸为聚谷氨酸。

4.如权利要求1～3中的任一项所述的生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，生理活性物质的高分子结合体为以通式(Ⅲ)

表示的化合物；

式中，R¹表示氢原子或(C1～C6)烷基，R²表示结合基团，R³表示氢原子或(C1～C6)酰基，

R⁴表示以通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)

表示的取代基，式中的R⁸、R⁹、R¹⁰、CX-CY、A表示与上述同样的含义，

R⁵表示以通式(Ⅳ)或通式(Ⅴ)

表示的取代基，式中的R⁸、R⁹、R¹⁰、CX-CY表示与上述同样的含义，R¹¹表示选自羟基、可具有取代基的芳香族氨基、可具有取代基的(C1～C30)烷氧基、可具有取代基的(C1～C30)芳烷氧基、可具有取代基的(C1～C30)烷基氨基、可具有取代基的二(C1～C30)烷基氨基、羧基被保护的氨基酸和NR¹²CONHR¹³的一个以上的取代基，R¹²、R¹³相同或不同，表示(C3～C6)环烷基或可被叔氨基取代的(C1～C5)烷基，

R⁶表示以通式(Ⅵ)

表示的取代基，式中的R⁸、R⁹、R¹⁰、CX-CY表示与上述同样的含义，

R⁷表示选自(C1～C30)烷氧基、(C1～C30)芳烷氧基、(C1～C30)烷基氨基、二(C1～C30)烷基氨基、羧基被保护的氨基酸和NR¹²CONHR¹³的取代基，R¹²、R¹³相同或不同，表示(C3～C6)环烷基或可被叔氨基取代的(C1～C5)烷基，b表示5～11500的整数，i表示1～200的整数，j、k、m、n分别表示0～200的整数，且i+j+k+m+n表示2～200的整数。

5.如权利要求4所述的生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，R¹为(C1～C3)烷基，R²为(C2～C6)亚烷基，R³为(C1～C3)酰基，b为100～300的整数，i表示1～90的整数，j、k、m、n分别表示0～90的整数，且i+j+k+m+n为6～90的整数。

6.如权利要求4或5所述的生理活性物质的高分子结合体，其特征在于，R¹为甲基，R²为1，3-亚丙基，R³为乙酰基，R⁴、R⁵和R⁶中的R⁸、R⁹均为氢原子，CX-CY为CH-CH。