[发明专利]生长抑素受体的肽配体有效
申请号: | 201080019851.0 | 申请日: | 2010-05-06 |
公开(公告)号: | CN102428371A | 公开(公告)日: | 2012-04-25 |
发明(设计)人: | A·帕兰特·杜依娜;B·蓬萨提奥维奥尔斯;J·克莱门特罗德里格斯;马可·戈麦斯卡米诺斯;雷波拉·乔达娜·吕什一世 | 申请(专利权)人: | BCN肽类股份有限公司 |
主分类号: | G01N33/74 | 分类号: | G01N33/74;A61K38/31;C07K14/655 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陶贻丰;郑霞 |
地址: | 西班牙圣魁*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 生长 受体 肽配体 | ||
1.一种通式(I)的化合物
其立体异构体、其立体异构体的混合物和/或其药学上可接受的盐,其中:
R1选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、聚乙二醇聚合物、螯合剂和R5-CO-组成的组;
R2选自由-NR3R4、-OR3和-SR3组成的组;
R6选自由H、乙酰基、三氟乙酰基、异丙基、棕榈酰基、烯丙氧基羰基、2-氯苯甲基、甲酰基、N-[1-(4,4-二甲基-2,6-二氧代环己-1-亚基)乙基]和苯甲基氧基羰基组成的组;
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R15和R16相互独立地选自由H和非环脂族基组成的组;
m是选自0和6之间的整数,条件是当R7、R8和R9是H时,m不为0;
n是选自0和6之间的整数,条件是当R10、R11和R12是H时,n不为0;
p是选自0和6之间的整数,条件是当R14、R15和R16是H时,p不为0;
R13选自由L-(3-喹啉基)甲基、D-(3-喹啉基)甲基、L-(3-吲哚基)甲基和D-(3-吲哚基)甲基组成的组;
R17选自由-S-S-、-CH2-CH2-和-CH=CH-组成的组;
R3和R4独立地选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基和聚合物组成的组;
R5选自由H、取代或未取代的非环脂族基、取代或未取代的脂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的杂环基和取代或未取代的杂芳烷基组成的组;
条件是当R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、R15和R16都等于H,n、m和p等于1且R13等于L-(3-吲哚基)甲基或D-(3-吲哚基)甲基时,R17不等于-S-S-。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1选自由H、通式II的聚合物
和R5-CO-组成的组,其中q为1-5的范围,其中R5选自由以下组成的组:取代或未取代的C1-C24烷基、取代或未取代的C2-C24烯基、取代或未取代的C2-C24炔基、取代或未取代的C3-C24环烷基、取代或未取代的C5-C24环烯基、取代或未取代的C8-C24环炔基、取代或未取代的C6-C30芳基、取代或未取代的C7-C24芳烷基、取代或未取代的具有3-10个环成员的杂环基、取代或未取代的具有2-24个碳原子并具有1-3个非碳的原子且其中烷基链具有1-6个碳原子的杂芳烷基。
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