[发明专利]异*唑-哒嗪衍生物有效
申请号: | 201080019263.7 | 申请日: | 2010-04-28 |
公开(公告)号: | CN102414204A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
发明(设计)人: | M·C·卢卡斯;A·托马斯 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1.式I的化合物,
其中
R1是低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、(低级烷基,低级烷基)N-和(低级烷基,H)N-的取代基取代的低级烷基;
R2是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基;
R3是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基;
R4选自
i)H,
ii)低级烷基,
iii)被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基,
iv)杂环基,和
v)被1-4个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的杂环基;
或其可药用的盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是低级烷基。
3.根据权利要求1-2中任意一项所述的化合物,其中R1是正-丁基。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物,其中R2是低级烷基。
5.根据权利要求1-4中任意一项所述的化合物,其中R2是甲基。
6.根据权利要求1-5中任意一项所述的化合物,其中R3是H。
7.根据权利要求1-6中任意一项所述的化合物,其中R4选自
i)H,
ii)低级烷基,
iii)被1-2个羟基取代的低级烷基,和
iv)杂环基。
8.根据权利要求1-7中任意一项所述的化合物,其中R4选自
i)低级烷基,
ii)被1-2个羟基取代的低级烷基,和
iii)杂环基。
9.根据权利要求1-8中任意一项所述的化合物,其中R4是异丙基、四氢呋喃基、2-羟基-1-甲基-乙基或2-羟基-2-甲基-丙基。
10.根据权利要求1-9中任意一项所述的化合物,其独立地选自
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸异丙基酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-吡喃-4-基)-酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸((R)-2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(2-羟基-2-甲基-丙基)-酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸((S)-2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,
(S)-6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-呋喃-3-基)-酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-呋喃-3-基)-酰胺,和
6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酰胺,
或其可药用的盐或酯。
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