[发明专利]异*唑-哒嗪衍生物有效

专利信息
申请号: 201080019263.7 申请日: 2010-04-28
公开(公告)号: CN102414204A 公开(公告)日: 2012-04-11
发明(设计)人: M·C·卢卡斯;A·托马斯 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 贾士聪;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,

其中

R1是低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、(低级烷基,低级烷基)N-和(低级烷基,H)N-的取代基取代的低级烷基;

R2是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基;

R3是H、低级烷基或被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基;

R4选自

i)H,

ii)低级烷基,

iii)被1-5个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、羟基、低级烷氧基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的低级烷基,

iv)杂环基,和

v)被1-4个独立地选自氨基、卤素、卤素-低级烷氧基、卤素-低级烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基、(低级烷基,低级烷基)N-、(低级烷基,H)N-、硝基和低级烷基-S(O)2-的取代基取代的杂环基;

或其可药用的盐或酯。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是低级烷基。

3.根据权利要求1-2中任意一项所述的化合物,其中R1是正-丁基。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的化合物,其中R2是低级烷基。

5.根据权利要求1-4中任意一项所述的化合物,其中R2是甲基。

6.根据权利要求1-5中任意一项所述的化合物,其中R3是H。

7.根据权利要求1-6中任意一项所述的化合物,其中R4选自

i)H,

ii)低级烷基,

iii)被1-2个羟基取代的低级烷基,和

iv)杂环基。

8.根据权利要求1-7中任意一项所述的化合物,其中R4选自

i)低级烷基,

ii)被1-2个羟基取代的低级烷基,和

iii)杂环基。

9.根据权利要求1-8中任意一项所述的化合物,其中R4是异丙基、四氢呋喃基、2-羟基-1-甲基-乙基或2-羟基-2-甲基-丙基。

10.根据权利要求1-9中任意一项所述的化合物,其独立地选自

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸异丙基酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-吡喃-4-基)-酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸((R)-2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(2-羟基-2-甲基-丙基)-酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸((S)-2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,

(S)-6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-呋喃-3-基)-酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(2-羟基-1-甲基-乙基)-酰胺,

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酸(四氢-呋喃-3-基)-酰胺,和

6-(3-丁基-5-甲基-异唑-4-基甲氧基)-哒嗪-3-甲酰胺,

或其可药用的盐或酯。

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