[发明专利]以羧酰胺衍生物和/或其盐为活性成分的SCCA-1产生抑制剂在审
| 申请号: | 201080018742.7 | 申请日: | 2010-04-28 |
| 公开(公告)号: | CN102413823A | 公开(公告)日: | 2012-04-11 |
| 发明(设计)人: | 金子摩纪;蛭间卓也;末继胜;片桐千华;饭田年以;小野寺智子 | 申请(专利权)人: | 株式会社资生堂 |
| 主分类号: | A61K31/17 | 分类号: | A61K31/17;A61K31/4015;A61K31/4166;A61P17/00;A61P17/06;A61P35/00;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00;C07D207/27;C07D233/34;C07D233/40 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 段承恩;田欣 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 羧酰胺 衍生物 活性 成分 scca 产生 抑制剂 | ||
1.一种SCCA-1(Squamous Cell Carcinoma Antigen 1)产生抑制剂,其含有选自下述的通式(I)的化合物、尿囊素、和它们的盐中的至少1种羧酰胺衍生物作为
活性成分,
式中,X是CR5或N,
R1、R4、R5各自独立地为氢原子、C1~C4的烷基或具有1~5个羟基的C1~C6的羟基烷基,
R2和R3各自独立地为氢原子、C1~C4的烷基或具有1~5个羟基的C1~C6的羟基烷基,或者分别为-(CH2)n-且与它们所结合的原子和羰基形成5~6元环,这里,n表示1或2的整数。
2.根据权利要求1所述的SCCA-1产生抑制剂,所述羧酰胺衍生物是下述化合物中的任一种或它们的盐,
3.一种用于预防和/或治疗由细胞增殖异常引起的疾病的药物组合物,其含有权利要求1或2所述的羧酰胺衍生物和/或其盐作为有效成分。
4.一种用于预防和/或治疗表皮增生的药物组合物,其含有权利要求1或2所述的羧酰胺衍生物和/或其盐作为有效成分。
5.一种用于治疗下述疾病的药物组合物,该药物组合物含有权利要求1或2所述的羧酰胺衍生物和/或其盐作为有效成分,所述疾病选自基底细胞癌(basal cell carcinoma:BCC)、鳞状细胞癌(squamous cell carcinoma:SCC)、鲍温病(Bowen’s disease)、毛母质瘤(钙化上皮瘤,pilomatricoma)、脂溢性角化病(sebarrheic keratosis)、光线性角化病(日光性角化病,actinic keratosis,solar keratosis)等恶性肿瘤(carcinoma)和癌症前期状态、扁平苔藓样角化病(lichen planus-like keratosis)、良性苔藓样角化病(benign lichenoid keratosis)、软纤维瘤(acrochordon,cutaneous tag)、脓疱性银屑病(pustular psoriasis)、寻常性银屑病(psoriasis vulgaris)等银屑病(psoriasis)、着色性干皮病(xeroderma pigmentatosum:XP)、特应性皮炎(atopic dermatitis)、系统性红斑狼疮(systemic lupus erythematosus:SLE)、盘状系统性红斑狼疮(discoid lupus erythematosus:DLE)等红斑狼疮(erythematosus)、汗孔角化病(porokeratosis)、炎性线状疣状表皮痣(inflammatory linear verrucous epidermal naevus:ILVEN)等痣和/或疣、伴有增生(hyperplasia)的良性角化病。
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