[发明专利]形成用于人使用的口腔崩解片剂的方法

权利要求书

1.一种用于制备给药于人受试者的口腔崩解片剂的方法，该片剂含有用于治疗人受试者疾病的药物，包括步骤：

-提供含有药物的流体制剂，

-提供固体元件，具有在其中形成的至少一个空腔，

-将固体元件冷却至低于该制剂冰点的温度，

-用流体制剂填充空腔，

-通过空腔壁传导从制剂中抽出热量，将当时空腔中存在的制剂固化，以形成含有药物的固体药丸，而没有将药丸的整个表面主动定形，

-从空腔中取出药丸，和

-在真空中干燥药丸，以获得片剂。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于空腔的体积小于药丸的体积。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于空腔的体积小于药丸体积的50％。

4.根据之前任一项权利要求的方法，其特征在于所述制剂含有胶凝剂和在室温下为固体的结晶载体材料。

5.根据权利要求4的方法，其特征在于所述制剂含有3或更高重量百分比的结晶材料和约4重量百分比的胶凝剂。

6.根据权利要求4或5任一项的方法，其特征在于所述胶凝剂含有非凝胶形成材料，优选胶原衍生的材料。

7.根据权利要求6的方法，其特征在于所述胶原衍生的材料是具有2×10⁴g/mol的重量平均分子量的明胶。

8.根据之前任一项权利要求的方法，其特征在于药丸的体积大于在填充空腔时所用的温度和压力下的流体制剂的自由液滴的最大体积。

9.根据权利要求8的方法，其特征在于选择用流体制剂填充空腔的速度，使得在将药丸从空腔中取出之前空腔中的药丸部分的表面实质上是空腔表面的负片。

10.根据之前任一项权利要求的方法，其特征在于采取措施以支持药丸从空腔壁的自动脱离。

11.根据权利要求10的方法，其中在固体元件中形成空腔，其特征在于通过将固体元件的温度充分地保持在流体制剂的冰点以下来支持自动脱离。

12.根据之前任一项权利要求的方法，其特征在于将药丸排列在具有底部和侧壁的导热容器中，并且在填充药丸的顶层上方提供热源，该热源具有定向于床顶层的表面，该表面具有至少0.4的发射系数，此后使药丸接受真空，同时加热至少容器的底部和所述表面，以给颗粒提供热量来支持药丸的干燥。

13.一种用于给药于人受试者的口腔崩解片剂，该片剂含有用于治疗人受试者的疾病的药物，其中该片剂可通过根据权利要求1-12任一项的方法获得，其特征在于该片剂具有曲面。

14.根据权利要求13的口腔崩解片剂，其特征在于所述片剂具有在1和1.2之间的相对曲率K。

15.根据权利要求13和14任一项的片剂，其特征在于所述片剂含有胶凝剂，该胶凝剂含有至少2重量百分比的凝胶形成材料，优选胶原衍生的材料。

16.根据权利要求13至15任一项的片剂，其特征在于所述胶凝剂含有非凝胶形成材料，优选胶原衍生的材料。

17.一种含有用于给药于人受试者的口腔崩解片剂的包装，该片剂含有用于治疗人受试者的疾病的药物，其中将片剂单独包装在容器中，其特征在于使用根据权利要求1至12任一项的方法在空腔中形成片剂，该空腔不同于其中填充片剂的容器。