[发明专利]用于神经保护和治疗神经变性病症的克拉维酸类物质制剂

权利要求书

1.一种治疗神经变性疾病的方法，包括口服给予含有治疗有效量的克拉维酸类物质的稳定口服制剂；其中，所述克拉维酸类物质选自由克拉维酸、克拉维酸衍生物或克拉维酸的药用盐所构成的组。

2.一种提供神经保护的方法，包括口服给予含有治疗有效量的克拉维酸类物质的稳定口服制剂；

其中，所述克拉维酸类物质选自由克拉维酸、克拉维酸衍生物或克拉维酸的药用盐所构成的组。

3.一种预防神经元细胞丧失或死亡的方法，包括口服给予含有治疗有效量的克拉维酸类物质的稳定口服制剂；

其中，所述克拉维酸类物质选自由克拉维酸、克拉维酸衍生物或克拉维酸的药用盐所构成的组。

4.根据权利要求2所述的方法，其中，神经保护包括预防由神经变性疾病引起的细胞丧失或细胞死亡。

5.根据权利要求1或4中一项所述的方法，其中，所述神经变性疾病选自由帕金森氏病、阿兹海默氏病和多发性硬化所构成的组。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法，其中，所述克拉维酸类物质是克拉维酸钾。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法，其中，所述口服制剂为片剂、胶囊、丸剂、锭剂、溶液、悬浮液、口含或舌下片剂、口服崩解片剂、薄膜或粉末的形式。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中，所述制剂是在至少约4小时释放所述克拉维酸类物质的缓释组合物。

9.根据权利要求1-7中任一项所述的方法，其中，所述制剂是在少于约0.5小时内释放所述克拉维酸类物质的即释组合物。

10.根据权利要求6的方法，其中，所述克拉维酸钾是克拉维酸钾粉末、或作为与二氧化硅或微晶纤维素的1∶1混合物的克拉维酸钾。

11.根据权利要求1-10中任一项所述的方法，其中，所述制剂通过以下方法制备：混合所述克拉维酸类物质与至少一种赋形剂；对所述克拉维酸类物质和所述至少一种赋形剂的混合物进行造粒；以及对经造粒的所述克拉维酸类物质和所述至少一种赋形剂的混合物进行冻干。

12.根据权利要求1-11中任一项所述的方法，其中，所述制剂以提供约0.001mg/kg/天至约1.0mg/kg/天的克拉维酸类物质的量给予。

13.根据权利要求1-12中任一项所述的方法，其中，所述制剂以单次日剂量给予。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的方法，其中，所述制剂以多剂量给予。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的方法，其中，治疗包括减小发作或震颤的频率、发作时间或严重性。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的方法，其中，治疗包括减少记忆丧失。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的方法，其中，所述治疗包括减少神经元细胞死亡。

18.根据权利要求1-17中任一项所述的方法，其中，所述制剂包括以下中的一种或多种：基质、填充剂、助流剂以及润滑剂。

19.根据权利要求18所述的方法，其中，所述基质选自由Methocel K100LV Prem CR、Eudragit S100、Carbopol 971P、Carbopol 974P、A型甲基丙烯酸酯共聚物和B型甲基丙烯酸酯共聚物以及它们的混合物所构成的组；所述填充剂选自由无水乳糖、Avicel PH-112、Avicel PH-113、Isomalt、以及它们的混合物所构成的组；所述助流剂是Carbosil以及所述润滑剂是硬脂酸镁和滑石中的至少一种。