[发明专利]穿心莲内酯化合物用于治疗炎症和气道病症的用途无效
| 申请号: | 201080018310.6 | 申请日: | 2010-03-24 |
| 公开(公告)号: | CN102481284A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
| 发明(设计)人: | 黄玮韶 | 申请(专利权)人: | 新加坡国立大学 |
| 主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61K31/19;A61P11/06;A61P11/08 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李程达 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 穿心莲 内酯 化合物 用于 治疗 炎症 和气 病症 用途 | ||
1.控制肺细胞中的炎症的方法,包括施用一定剂量的式I
其中
R1和R2可以选自羟基,甲氧基,亚甲基,或者醚或酯连接的糖基团;氢,取代或非取代的、线性或支链的(C1-C8)烷基,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基等;芳基,例如苯基、萘基等,所述芳基可以是取代的;杂芳基,例如吡啶基、呋喃基、硫代苯基等,所述杂芳基可以是取代的;芳烷基,例如苄基、苯乙基等,所述芳烷基可以是取代的;杂芳烷基,例如吡啶甲基、吡啶乙基、呋喃甲基、呋喃乙基等,所述杂芳烷基可以是取代的;(C2-C8)烷酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基等,所述(C2-C8)烷酰基可以是取代的;(C3-C8)烯酰基,例如丙烯酰基、丁烯酰基、戊烯基等,所述(C3-C8)烯酰基可以是取代的;芳酰基,例如苯甲酰基等,所述芳酰基可以是取代的;杂芳酰基,例如吡啶羰基、呋喃羰基等,所述杂芳酰基可以是取代的;芳烯酰基,例如苯基丙烯酰基、苯基丁烯酰基、苯基戊烯酰基等,所述芳烯酰基可以是取代的;芳烷酰基,例如苯基丙酰基、苯基丁酰基、苯基戊酰基等,所述芳烷酰基可以是取代的;磺酰基,例如甲磺酰基、苯磺酰基、对甲基苯磺酰基等,所述磺酰基可以是取代的;
R3选自甲基或亚甲基;
R4选自羟基或羰基;
R5选自下列之一:羟基,烷基,甲氧基,亚甲基,或者醚或酯连接的糖基团。
2.权利要求1的方法,其中所述细胞是体外的。
3.权利要求1的方法,其中所述细胞是体内的并且向需要控制气道病症的患者施用式I。
4.权利要求1的方法,其中所述式I是穿心莲内酯。
5.权利要求1的方法,其中所述式I是14-脱氧-11,12-二去氢穿心莲内酯。
6.权利要求1的方法,其中控制炎症包括控制哮喘。
7.权利要求1的方法,其中控制炎症包括控制变应原性效应。
8.权利要求1的方法,其中控制炎症包括控制慢性阻塞性肺病(COPD)。
9.治疗气道病症的方法,包括施用一定剂量的式I
其中
R1和R2可以选自羟基,甲氧基,亚甲基,或者醚或酯连接的糖基团;氢,取代或非取代的、线性或支链的(C1-C8)烷基,例如甲基、乙基、正丙基、异丙基等;芳基,例如苯基、萘基等,所述芳基可以是取代的;杂芳基,例如吡啶基、呋喃基、硫代苯基等,所述杂芳基可以是取代的;芳烷基,例如苄基、苯乙基等,所述芳烷基可以是取代的;杂芳烷基,例如吡啶甲基、吡啶乙基、呋喃甲基、呋喃乙基等,所述杂芳烷基可以是取代的;(C2-C8)烷酰基,例如乙酰基、丙酰基、丁酰基等,所述(C2-C8)烷酰基可以是取代的;(C3-C8)烯酰基,例如丙烯酰基、丁烯酰基、戊烯基等,所述(C3-C8)烯酰基可以是取代的;芳酰基,例如苯甲酰基等,所述芳酰基可以是取代的;杂芳酰基,例如吡啶羰基、呋喃羰基等,所述杂芳酰基可以是取代的;芳烯酰基,例如苯基丙烯酰基、苯基丁烯酰基、苯基戊烯酰基等,所述芳烯酰基可以是取代的;芳烷酰基,例如苯基丙酰基、苯基丁酰基、苯基戊酰基等,所述芳烷酰基可以是取代的;磺酰基,例如甲磺酰基、苯磺酰基、对甲基苯磺酰基等,所述磺酰基可以是取代的,
R3选自甲基或亚甲基;
R4选自羟基或羰基;
R5选自下列之一:羟基,烷基,甲氧基,亚甲基,或者醚或酯连接的糖基团。
10.权利要求9的方法,其中所述式I是穿心莲内酯。
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