[发明专利]pH调节的肺部给药制剂无效
| 申请号： | 201080017088.8 | 申请日： | 2010-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN102395356A | 公开（公告）日： | 2012-03-28 |
| 发明（设计）人： | D·C·奇波拉;I·贡达 | 申请（专利权）人： | 阿拉迪姆公司 |
| 主分类号： | A61K9/12 | 分类号： | A61K9/12 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ph 调节 肺部 制剂 | ||
1.一种通过吸入递送到患者呼吸道的制剂，所述制剂由药学活性药物、药学上认可的载剂和pH调节剂构成，所述pH调节剂提高药物在所述载剂中的溶解度，所述pH调节剂的摩尔浓度使得制剂的pH偏离7.4至少0.5log单位，但不超过5.4log单位。
2.如权利要求1所述的制剂，其特征还在于，当所述制剂在人肺内条件下与患者的呼吸道液体接触一段时间，相比给药前制剂的pH，所述制剂向pH 7.4靠近0.5log单位或以上。
3.如权利要求2所述的制剂，其特征还在于，在人的肺内，所述药物的溶解度变得低于给药前其在所述制剂中的溶解度。
4.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，所述药物是镓盐。
5.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，所述镓盐是硝酸镓。
6.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，所述pH调节剂使得制剂的pH偏离7.40.75-4.15log单位。
7.如权利要求6所述的制剂，所述pH调节剂使得制剂的pH偏离7.4 1.0-2.0log单位或以上。
8.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，所述药物是抗生素。
9.如权利要求8所述的制剂，所述抗生素选自：青霉素，头孢菌素，氟喹诺酮，四环素或大环内酯。
10.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，其被雾化为空气动力学直径为2.0微米至12.0微米的颗粒。
11.如权利要求1-3中任一项所述的制剂，其被雾化为空气动力学直径为4.0微米至10.0微米的颗粒。
12.如权利要求10所述的制剂，所述颗粒的总体积为0.05mL至5.0mL。
13.如权利要求10所述的制剂，所述颗粒的总体积为0.1mL至3.0mL。
14.用于治疗高钙血症的权利要求1-7中任一项所述制剂。
15.如权利要求8所述的制剂，所述抗生素是卷须霉素。
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