[发明专利]结晶型的N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺盐酸盐

权利要求书

1.结晶型的N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺盐酸盐。

2.药物组合物，其包含结晶型的N-{(1S)-2-氨基-1-[(3-氟苯基)甲基]乙基}-5-氯-4-(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)-2-噻吩甲酰胺盐酸盐以及药学上可接受的载体或稀释剂。

3.制备包含药学上可接受的载体和有效量的权利要求1的化合物的药物组合物的方法，所述方法包括将权利要求1的化合物与药学上可接受的载体混合。

4.治疗或减轻需要的哺乳动物中选自癌症和关节炎的疾病或病症的严重性的方法，其包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

5.权利要求4的方法，其中所述哺乳动物为人。

6.权利要求5的方法，其中所述癌症选自：脑癌(胶质瘤)、成胶质细胞瘤、Bannayan-Zonana综合征、考登病、Lhermitte-Duclos病、乳腺癌、结肠癌、头颈癌、肾癌、肺癌、肝癌、黑素瘤、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肉瘤和甲状腺癌。

7.权利要求1的化合物在制备用于治疗或减轻选自癌症和关节炎的疾病或病症的严重性的药物中的用途。

8.抑制需要的哺乳动物中Akt活性的方法，其包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的权利要求1的化合物。

9.权利要求8的方法，其中所述哺乳动物为人。

10.治疗需要的哺乳动物中癌症的方法，其包括：向所述哺乳动物给药治疗有效量的

a)权利要求1的化合物；和

b)至少一种抗肿瘤剂。

11.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂选自基本由以下组成的组：抗微管剂、铂配位络合物、烷化剂、抗生素、拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢剂、拓扑异构酶I抑制剂、激素和激素类似物、信号转导途径抑制剂；非受体酪氨酸激酶血管生成抑制剂；免疫治疗剂；促细胞凋亡剂；以及细胞周期信号抑制剂。

12.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为选自二萜类化合物和长春花生物碱的抗微管剂。

13.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为二萜类化合物。

14.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为长春花生物碱。

15.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为铂配位络合物。

16.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为紫杉醇、卡铂或长春瑞滨。

17.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为紫杉醇。

18.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为卡铂。

19.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为长春瑞滨。

20.权利要求10的方法，其中所述至少一种抗肿瘤剂为信号转导途径抑制剂。

21.权利要求20的方法，其中所述信号转导途径抑制剂为选自VEGFR2、TIE2、PDGFR、BTK、IGFR-1、TrkA、TrkB、TrkC和c-fms的生长因子受体激酶的抑制剂。

22.权利要求20的方法，其中所述信号转导途径抑制剂为选自rafk、akt和PKC-zeta的丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。

23.权利要求20的方法，其中所述信号转导途径抑制剂为选自激酶的src家族的丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。

24.权利要求23的方法，其中所述信号转导途径抑制剂为c-src的抑制剂。

25.权利要求20的方法，其中所述信号转导途径抑制剂为Ras癌基因的抑制剂，其选自法呢基转移酶和牛儿基牛儿基转移酶的抑制剂。