[发明专利]含有药物和SIRNA的药物组合物

权利要求书

1.囊泡药物递送系统，其包含：

a)包封有至少一个水性腔的至少一层脂质双层，其中脂质包含至少一 种为磷脂酰胆碱的中性脂质；

b)包含在所述至少一个水性腔中的至少一种短干扰核糖核酸(siRNA)； 和

c)包埋在所述至少一层脂质双层中的至少一种疏水药物物质。

2.权利要求1的囊泡药物递送系统，其中脂质还包含至少一种其他 的中性脂质、阳离子脂质或阴离子脂质。

3.权利要求1或2的囊泡药物递送系统，其中至少一种siRNA包括 双链RNA(dsRNA)、微RNA(miRNA)、短发夹RNA(shRNA)或其组合。

4.权利要求1或2的囊泡药物递送系统，其中所述siRNA的核苷酸 序列衍生自反义寡核苷酸、血浆DNA或人类基因组。

5.权利要求1或2的囊泡药物递送系统，其中疏水药物选自紫杉烷 类、多西他赛、紫杉醇、顺铂(CDDP)、卡铂、丙卡巴肼、氮芥、环磷酰胺、 喜树碱、异环磷酰胺、美法仑、苯丁酸氮芥、白消安、亚硝基脲、放线菌 素D、柔红霉素、多柔比星、博来霉素、普卡霉素、丝裂霉素、依托泊苷 (VP16)、他莫昔芬、雷洛昔芬、雌激素受体结合剂、泰素、吉西他滨、诺 维本、法呢基-蛋白转移酶抑制剂、反铂、5-氟尿嘧啶、新长春碱、长春碱、 甲氨蝶呤、环孢霉素、米歇尔胺B、苔藓抑素1、软海绵素、顺铂、EPO906 或其组合。

6.权利要求5的囊泡药物递送系统，其中疏水药物是EPO906。

7.权利要求2的囊泡药物递送系统，其中所述至少一种其他中性脂 质是胆固醇、二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、二硬脂酰磷脂酰胆碱(DSPC)、 磷酸胆碱(DOPC)、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、磷脂酰胆碱(PLPC)、 磷脂酰乙醇胺(PE)、蛋黄磷脂酰胆碱(EPC)、二月桂酰磷脂酰胆碱(DLPC)、 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(DMPC)、l-肉豆蔻酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱(MPPC)、 l-棕榈酰-2-肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(PMPC)、l-棕榈酰-2-硬脂酰磷脂酰胆碱 (PSPC)、l-硬脂酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱(SPPC)、l，2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷 酸胆碱(DAPC)、l，2-二花生酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DBPC)、l，2-二-二十碳 烯酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱(DEPC)、棕榈酰油酰磷脂酰胆碱(POPC)、溶血磷 脂酰胆碱、二亚油酰磷脂酰胆碱二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)、二肉豆 蔻酰磷脂酰乙醇胺(DMPE)、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)、棕榈酰油酰 磷脂酰乙醇胺(POPE)、溶血磷脂酰乙醇胺、羰基甲氧基聚乙二醇-二硬脂 酰磷脂酰基乙醇胺(MPEG-750-DSPE、-MPEG-2000-DSPE和 MPEG-5000-DSPE)、羰基甲氧基聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰基乙醇胺 (MPEG-2000-DPPE和MPEG-5000-DPPE)、羰基甲氧基聚乙二醇-二肉豆 蔻酰磷脂酰基乙醇胺(MPEG-2000-DMPE和MPEG-5000-DMPE)或其组 合。

8.权利要求7的囊泡药物递送系统，其中中性脂质是DPPC、DSPC、 DOPC、DMPC、PLPC、PE、MPEG-2000-DMPE或其组合。