[发明专利]利鲁唑水性悬浮液

权利要求书

1.一种水性悬浮液，其包含利鲁唑或其药用盐或衍生物，至少一种表面活性剂和至少一种助悬剂，其中所述表面活性剂选自阴离子表面活性剂、非离子型表面活性剂或其混合物，并且所述助悬剂选自蒙脱石黏土、微晶纤维素、天然树胶或其混合物。

2.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于天然树胶选自黄原胶、黄耆胶、瓜尔豆胶、琼脂、海藻酸盐或其混合物。

3.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述蒙脱石黏土是硅酸铝镁。

4.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述助悬剂的用量介于约0.1％至约5％w/v，优选介于约0.01％至约2.0％w/v。

5.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于利鲁唑或其药用盐或衍生物的用量介于约0.1％至约20％w/v，优选介于约0.2％至约10％w/v，更优选介于约0.3％至约6％w/v。

6.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于利鲁唑或其药用盐或衍生物以颗粒形式存在。

7.根据权利要求6所述的悬浮液，其特征在于利鲁唑或其药用盐或衍生物的平均粒径小于200μm。

8.根据权利要求7所述的悬浮液，其特征在于所述平均粒径介于约75μm至约25μm，更优选地介于约50μm至10μm。

9.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述表面活性剂的用量介于约0.005％至约2％w/v，优选介于约0.01％至约0.5％w/v。

10.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述表面活性剂选自羧化物、天然乳化剂、硫酸酯、磺酸酯和/或非离子醚。

11.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、磺基丁二酸钠二辛酯(多库酯钠)、聚乙二醇蓖麻油衍生物、聚乙二醇脂肪醚和/或泊洛沙姆。

12.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述阴离子表面活性剂选自十二烷基硫酸钠(用量介于约0.0001％至约1％w/v，优选介于约0.0005％至约0.5％w/v，更优选介于约0.001％至约0.1％w/v)和/或多库酯钠(用量介于约0.0001％至约1％w/v，优选介于约0.0005％至约0.5％w/v，更优选介于约0.001％至约0.1％w/v)。

13.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述非离子型表面活性剂是丙烯酸树脂油和/或聚乙二醇醚。

14.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述表面活性剂是乙氧基脂肪醇。

15.根据权利要求14所述的悬浮液，其特征在于利鲁唑或其药学上可接受的盐或衍生物的用量低于1.0％w/v，优选介于0.3％至0.8％w/v。

16.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于所述表面活性剂由两种不同的表面活性剂组成，优选阴离子表面活性剂和非离子型表面活性剂。

17.根据权利要求15所述的悬浮液，其特征在于所述阴离子表面活性剂选自十二烷基硫酸钠和多库酯钠，且非离子型表面活性剂选自聚乙二醇醚，如PEG 25鲸蜡硬脂醇醚。

18.根据权利要求1所述的悬浮液，其特征在于利鲁唑或其药学上可接受的盐或衍生物的用量低于10％w/v，优选低于5％w/v，更优选介于约0.3％至约4.0％w/v。

19.根据上述权利要求任一项所述的悬浮液，其用于治疗萎缩性脊髓侧索硬化症。