[发明专利]新型抗滥用制剂有效

专利信息
申请号: 201080010486.7 申请日: 2010-03-02
公开(公告)号: CN102341096A 公开(公告)日: 2012-02-01
发明(设计)人: 苏珊尼·布雷登伯格;安娜·达尔格伦;安诺斯·萨格斯特伦;H·恩格奎斯特 申请(专利权)人: 奥瑞克索股份公司
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61P25/04;A61K31/437;A61K31/4468
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人: 吴小瑛;任晓华
地址: 瑞典乌*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 新型 滥用 制剂
【权利要求书】:

1.缓释药物组合物,其包含固态连续网络结构,所述固态连续网络结构包含具有高机械强度的赋形剂,所述网络结构还包含孔,在所述孔中散布有活性成分和成膜剂的混合物,其特征在于所述孔在所述组合物的制备过程中形成。

2.如权利要求1所述的组合物,其中所述赋形剂是无机物。

3.如权利要求1或2所述的组合物,其中所用的所述活性成分是阿片类止痛剂。

4.如权利要求3所述的组合物,其中所述合成化合物是吗啡喃衍生物、苯并吗啡烷衍生物、苯基哌啶、苯基庚胺、开链化合物、二苯基丙胺衍生物、混合的激动剂/拮抗剂或另一个合成的阿片类物质。

5.如权利要求3或4所述的组合物,其中所述阿片类止痛剂选自吗啡、可待因、蒂巴因或其Diels-Alder加合物、二乙酰吗啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮、氢可酮、羟考酮、埃托啡、尼可吗啡、氢化可待因、二氢可待因、美托酮、去甲吗啡、N-(2-苯乙基)去甲吗啡、消旋啡烷、左啡诺、右美沙芬、左洛啡烷、塞克罗酚、布托啡诺、纳布啡、环佐辛、喷他佐辛、非那佐辛、哌替啶(meperidine)、芬太尼、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、凯托米酮、卡芬太尼、阿尼利定、匹米诺定、依索庚嗪、阿法罗定、倍他罗定、1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶、地芬诺酯、洛哌丁胺、美沙酮、异美沙酮、丙氧芬、盐酸左醋美沙朵、右吗拉胺、哌腈米特、贝齐米特、右丙氧芬、丁丙诺啡、烯丙吗啡、奥昔啡烷、替利定、曲马多、烯丙罗定、苄吗啡、氯尼他秦、地索吗啡、地恩丙胺、二氢吗啡、地美沙朵、地美庚醇、二甲噻丁、吗苯丁酯、二苯哌庚酮、依他佐辛、乙甲噻丁、乙基吗啡、依托尼秦、羟基哌替啶、左芬啡烷、洛芬太尼、美普他酚、美他佐辛、麦罗啡、那碎因、诺匹哌酮、papvretum、苯吗庚酮、非诺啡烷、苯哌利定、丙吡兰和地佐辛。

6.如权利要求5所述的组合物,其中所述阿片类止痛剂选自丁丙诺啡、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼和芬太尼。

7.如权利要求6所述的组合物,其中所述阿片类止痛剂是芬太尼。

8.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述赋形剂基于一种或多种陶瓷材料。

9.如权利要求8所述的组合物,其中所述陶瓷材料是铝酸钙或硅酸铝。

10.如权利要求8所述的组合物,其中所述陶瓷材料是多水高岭土。

11.如权利要求1-7中任一项所述的组合物,其中所述赋形剂基于一种或多种地聚合材料。

12.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述赋形剂的粒径低于约20μm。

13.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其中所述成膜剂是肠溶包衣材料。

14.如权利要求13所述的组合物,其中所述成膜剂是来自甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物或中性甲基丙烯酸聚合物。

15.如前述权利要求中任一项所述的组合物,其进一步包含制粒助剂。

16.如权利要求15所述的组合物,其中所述制粒助剂是微晶纤维素。

17.用于制备前述权利要求中任一项所定义的组合物的方法,所述方法包括将所述高机械强度的赋形剂与所述活性成分混合在一起,然后与液体一起加入成膜剂或者加入含所述成膜剂的所述液体,从而提供湿粒。

18.如权利要求17所述的方法,其进一步包括:

(I)挤出颗粒;

(II)滚圆;

(III)干燥;和/或

(IV)硬化。

19.组合物,其通过权利要求17或18所述的方法获得。

20.如权利要求1-16或19中任一项所述的组合物,其用作药物。

21.如权利要求3或4-16或19(其从属于权利要求3)中任一项所述的组合物,其用于治疗疼痛。

22.权利要求3或4-16或19(其从属于权利要求3)中任一项所述的组合物在制备用于治疗疼痛的药物中的应用。

23.疼痛的治疗方法,其包括向患有或者易于患有此病症的人施用权利要求3或4-16或19(从属于权利要求3)中任一项所述的组合物。

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