[发明专利]用于减轻与化疗有关的副作用的维生素D3及其类似物

权利要求书

1.一种在使用诱导骨髓抑制的化疗试剂治疗的受试者中预防或减少化疗诱导的骨髓抑制的方法，该方法包括向所述的受试者给药有效量的维生素D化合物或其可药用的盐、前药或溶剂化物。

2.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物为式(I)：

其中：

a和b均独立地为单键或双键；

当a为双键时，X为-CH₂，当a为单键时，X为氢或羟基取代的烷基；

R¹为被1至3个卤素、羟基、氰基或-NR’R”部分独立取代的氢、羟基、烷氧基、三甲基硅烷、或者取代的或未取代的烷基；

R²为被1至3个卤素、羟基、氰基或-NR’R”部分独立取代的氢、羟基、-O-三烷基甲硅烷基、或者取代的或未取代的烷基、烷氧基或烯基；

当b为双键时，R³不存在；或者当b为单键时，R³为氢、羟基或烷基，或者R³和R¹与它们连接在一起的碳原子可以连接，从而形成5-7元碳环；

R⁴为氢、卤素或羟基；

当a为双键时，R⁵不存在；或者当a为单键时，R⁵为氢、卤素或羟基；

R⁶为被1至5个羟基、氧代、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、氰基、硝基或-NR’R”部分独立取代的或未取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、烷基-O-烷基、烷基-CO₂-烷基；

R⁷为被1至3个羟基、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、氰基、硝基或-NR’R”部分独立取代的或未取代的烷基；以及

R’和R”均独立地为氢、羟基、卤素、-C_1-7烷基或-C_1-7烷氧基，使得所述CIM被预防或减少。

3.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物由式(II)表示：

其中：

c为单键或双键；

R^1a为被1至3个卤素、羟基、氰基或-NR’R”部分独立取代的氢、三烷基甲硅烷基或取代的或未取代的烷基；

R^2a为被1至3个卤素、羟基、氰基或-NR’R”部分独立取代的氢、羟基、-O-三烷基甲硅烷基或取代的或未取代的烷基、烷氧基或烯基；

当c为双键时，R^3a，R^4a不存在；当c为单键时，R^3a，R^4a均为被1至3个羟基或卤素部分独立取代的独立的氢、羟基、卤素、烷氧基或取代的或未取代的烷基；

R^3b，R^4b，R^5a，R^6a，R^7a和R^8a均为被1至3个羟基或卤素部分独立取代的独立的氢、羟基、卤素、烷氧基或取代的或未取代的烷基，或者R^6a，R^7a和R^8a中的任意二者可以连接从而形成3-7元碳环。

4.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物包括1，25-二羟基维生素D3；1，25-二羟基-16-烯-23-炔-胆钙化醇；1，25-二羟基-16-烯-炔-胆钙化醇；1α-羟基维生素D3；1α，24-二羟基维生素D3、MC 903或它们的组合。

5.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物局部或系统给药。

6.权利要求1所述的方法，其中所述的化疗涉及使用细胞周期特异性化疗试剂。

7.权利要求1所述的方法，其中所述的化疗涉及使用细胞周期非特异性化疗试剂。

8.权利要求1所述的方法，其中所述的化疗试剂为与细胞周期非特异性试剂组合的细胞周期特异性试剂。

9.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物在给药所述的化疗试剂之前给药。

10.权利要求1所述的方法，其中所述的维生素D化合物与所述的化疗试剂共同给药。