[发明专利]胰岛成像用分子探针前体及其使用

说明书

技术领域

本发明涉及一种胰岛成像分子探针前体及其使用。

背景技术

现在，日本的2型糖尿病推断超过820万人，并且正在持续增加。作为其对策，进行以糖耐量试验为基准的糖尿病发病前的介入，但不能得到充分的成果。作为其原因，在糖耐量试验中功能异常变得明显的临界型阶段，胰岛的障碍已经高度发展，作为介入开始时期有可能较晚。

即，在糖尿病的发病过程中，由于胰岛量(尤其是胰腺β细胞量)的减少先于糖耐量异常，因此，在功能异常达到可检出或自我感觉到的阶段以后，糖尿病就已经进入了难以治疗的阶段。作为糖尿病治疗药物，例如，市售有速效型胰岛素分泌促进剂、磺酰脲剂(SU剂)等各种药剂。作为速效型胰岛素分泌促进剂，例如，市售有那格列奈(Nateglindie)、米格列奈(Mitiglinide)这两类。米格列奈((+)-monocalcium bis[(2S，3a，7a-cis)α-benzylhexahydro-γ-oxo-2-isoindolinebutyrate]dihydrate：(+)-双[(2S，3a，7a-顺)-α-苄基六氢-γ-氧代-2-异吲哚丁酸)单钙二水合物](分子式：C₃₈H₄₈CaN₂O₂·2H₂O，分子量：704.91))是构成胰腺β细胞的K通道的一部分的SUR1(磺酰脲受体)的配体，一旦摄入，具有与ATP无关地关闭钾离子通道并促进胰岛素分泌的效果。因此，作为糖尿病治疗剂广泛使用(专利文献1和2)。

另一方面，如果能够在早期发现胰岛量和/或胰腺β细胞量的减少，则存在能够预防、治疗糖尿病的可能性。因此，为了进行糖尿病的预防、诊断，非侵入性的胰岛成像技术，尤其是用于测定胰岛量和/或胰腺β细胞量的非侵入性的胰岛成像技术备受期待。其中，特别期待能够进行胰岛、优选进行胰腺β细胞成像的分子探针。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第2686863号公报

专利文献2：日本专利第2686879号公报

发明内容

发明所要解决的课题

因此，本发明提供一种能够进行非侵入性的胰岛三维成像的胰岛成像用分子探针。

用于解决课题的方法

本发明涉及一种胰岛成像用分子探针前体，其在胰岛成像中使用，上述前体由下述式(I)表示，上述分子探针是在胰岛成像中使用的分子探针。

[在上述式(I)中，-V-X表示苯环上的取代基，V是结合键、R¹或OR¹，R¹是C₁-C₆亚烷基，R²是H(氢原子)、C₁-C₆烷基、C₇-C₁₀芳烷基或保护基，X是甲磺酸(OMs)基、甲苯磺酸(OTs)基、三氟甲磺酸(OTf)基、Br(溴原子)或I(碘原子)，带有*号的碳是不对称碳原子。]

发明的效果

根据本发明的胰岛成像用分子探针前体，例如，通过正电子发射断层摄影术(PET)等，胰岛的成像、优选胰岛的三维成像、更优选非侵入性的胰岛成像成为可能。

附图说明

图1A和B是表示本发明的分子探针的体内分布随时间变化的结果的一个例子的图。

图2是表示实施例中的受体结合实验的结果的一个例子的图。

图3是表示实施例中的胰岛成像(PET)的结果的一个例子的图。

具体实施方式

已知米格列奈在体外对SUR1的作用选择性比相同的速效型胰岛素分泌促进剂那格列奈还高约100倍，而且，对胰腺β细胞的作用选择性很高。然而，不清楚例如在由正电子发射核素标记的情况下是否显示相同的行为。