[发明专利]胰岛成像用分子探针前体及其使用无效
| 申请号： | 201080006526.0 | 申请日： | 2010-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN102307858A | 公开（公告）日： | 2012-01-04 |
| 发明（设计）人： | 稻垣畅也;佐治英郎;丰田健太郎;木村宽之;平尾佳;永川健儿 | 申请（专利权）人： | 国立大学法人京都大学;爱科来株式会社 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;A61K51/00 |
| 代理公司： | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人： | 肖善强 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胰岛 成像 分子 探针 及其 使用 | ||
1.一种胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：
所述前体由下述式(I)表示，
所述分子探针是在胰岛成像中使用的分子探针，
在上述式(I)中，-V-X表示苯环上的取代基，V是结合键、R1或OR1，R1是C1-C6亚烷基，R2是H(氢原子)、C1-C6烷基、C7-C10芳烷基或保护基，X是甲磺酸(OMs)基、甲苯磺酸(OTs)基、三氟甲磺酸(OTf)基、Br(溴原子)或I(碘原子)，带有*号的碳是不对称碳原子。
2.如权利要求1所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：
在式(I)中，R1是亚乙基、亚丙基或亚丁基，R2是H、甲基或保护基，-V-X为间位或对位。
3.如权利要求1或2所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：在式(I)中，所述保护基是羧基的保护基。
4.如权利要求1～3中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：在非侵袭性的胰岛成像中使用。
5.如权利要求1～4中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：在用于定量胰岛量的胰岛成像中使用。
6.如权利要求1～5中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：在用于糖尿病的预防、治疗或诊断的胰岛成像中使用。
7.如权利要求1～6中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体，其特征在于：胰岛成像通过正电子发射断层摄影术(PET)进行。
8.一种胰岛成像用分子探针，其特征在于：
所述分子探针由下述式(II)表示，
所述分子探针是在胰岛成像中使用的分子探针，
在上述式(II)中，-V-Y表示苯环上的取代基，V是结合键、R1或OR1，R1是C1-C6亚烷基，R3是H(氢原子)、C1-C6烷基或C7-C10芳烷基，Y是11C、15O、18F、99mTc、111In或123I，带有*号的碳是不对称碳原子。
9.如权利要求8所述的胰岛成像用分子探针，其特征在于：
其为通过标记化权利要求1～7中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体而得到的。
10.一种胰岛成像方法，其特征在于：
包括标记化权利要求1～7中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体的步骤。
11.一种胰岛量的测定方法，其特征在于：
包括标记化权利要求1～7中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体来制备胰岛成像用分子探针的步骤；以及
根据使用所述分子探针得到的胰岛成像的结果算出胰岛量的步骤。
12.一种胰岛成像用分子探针的制造方法，其特征在于：
包括标记化权利要求1～7中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体的步骤。
13.一种用于制备胰岛成像用分子探针的试剂盒，其特征在于：
包含权利要求1～7中任一项所述的胰岛成像用分子探针前体。
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