[发明专利]制备盐酸替扎尼定的绿色新工艺

权利要求书

1.一种制备盐酸替扎尼定的绿色新工艺，盐酸替扎尼定的分子式如下：

2.根据权利要求1所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于以4-氯-2-硝基苯胺为原料，经过催化加氢还原、环合、硝化、催化加氢还原、缩合、成盐六步得到盐酸替扎尼定，反应式如下：

3.根据权利要求2所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于以4-氯-2-硝基苯胺为原料，在合适的溶剂中，加入非均相催化剂，通入氢气到一定的压力，在适当温度下反应得到4-氯-1，2-苯二胺。

4.根据权利要求3所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于溶剂可选择水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、醋酸、四氢呋喃中的一种或多种，其中优选甲醇、乙醇。

5.根据权利要求3所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于催化剂可选择钯碳、氢氧化钯、钯黑、氧化铂、Raney-Ni、镍基复合催化剂、漆原镍，其中优选钯碳、Raney-Ni。

6.根据权利要求3所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于氢气压力0.2～5Mpa，反应温度为25～120℃，优选反应温度为40～80℃。

7.根据权利要求2所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于5-氯-4-硝基-2，1，3-苯并噻二唑在合适的溶剂中，加入非均相催化剂，通入氢气到一定的压力，在适当温度下反应得到4-氨基-5-氯-2，1，3-苯并噻二唑。

8.根据权利要求7所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于溶剂可选择水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、醋酸、四氢呋喃中的一种或多种，其中优选甲醇、乙醇。

9.根据权利要求7所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于催化剂可选择钯碳、氢氧化钯、钯黑、氧化铂、Raney-Ni、镍基复合催化剂、漆原镍，其中优选钯碳、氢氧化钯和Raney-Ni。

10.根据权利要求7所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于氢气压力0.2～5Mpa，反应温度为25-150℃，优选反应温度为50～100℃。

11.根据权利要求2所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于4-氨基-5-氯-2，1，3-苯并噻二唑与1-苯甲酰基咪唑啉，在合适的溶剂中，加入脱水剂，加热反应后，加碱水解得到替扎尼定。

12.根据权利要求11所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于溶剂可选择甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷中的一种或多种，其中优选甲苯、二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺。

13.根据权利要求11所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于脱水剂可选择三氯氧磷、二氯亚砜、草酰氯、五氧化二磷、多聚磷酸、三氟甲磺酸酐、三聚氰酰氯。

14.根据权利要求11所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于溶剂的用量为4-氨基-5-氯-2，1，3-苯并噻二唑投料量的2～10倍(v/w)，优选3～6倍(v/w)。

15.根据权利要求11所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于脱水剂的用量为4-氨基-5-氯-2，1，3-苯并噻二唑投料量的1～7倍(mol/mol)，优选2～5倍(mol/mol)。

16.根据权利要求11所述的盐酸替扎尼定的制备新工艺，其特征在于反应温度为30～150℃，优选50～110℃。