[发明专利]头孢克洛缓释片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及头孢克洛缓释片剂及其制备方法。

背景技术

头孢克洛属第二代口服头孢菌素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。

缓释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。缓释制剂中的药物在体内缓慢地非恒速释药常为一级吸收过程。

头孢克洛普通胶囊或片剂一般日服用量为三次，服用次数多，给患者带来不便，而头孢克洛缓释片恰好弥补了这一缺陷。缓释制剂可减少给药次数，保持平稳而有效的血药浓度，降低药品对肠胃道的不良反应，从而提高病人的依从性，进一步提高疗效。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术中存在的不足，提供了一种头孢克洛缓释片剂及其制备方法。本发明采用HPMC为水溶性凝胶骨架，给药后能够按要求缓慢地非恒速释放药物，释放稳定，减少了给药次数，药效持久且疗效显著。

本发明一种头孢克洛缓释片剂，其特征在于由如下重量份数的原料制成：

头孢克洛                                375份

甘露醇                                  20～40份

羧甲基淀粉钠                            15～30份

羟丙基甲基纤维素E5                      15～30份

羟丙基甲基纤维素K100M                   15～30份

聚乙烯吡咯烷酮K90                       5～10份

硬脂酸镁                                3～6份。

以生产1000片，规格为375mg的头孢克洛缓释片为例：

头孢克洛              375g       甘露醇                   20～40g

羧甲基淀粉钠          15～30g

羟丙基甲基纤维素E5    15～30g    羟丙基甲基纤维素K100M    15～30g

聚乙烯吡咯烷酮K90     5～10g     硬脂酸镁                 3～6g。

所述的羧甲基淀粉钠为崩解剂，所述的甘露醇为填充剂，所述的羟丙基甲基纤维素E5和羟丙基甲基纤维素K100M为水溶性凝胶骨架，所述的5.5％(质量浓度)的聚乙烯吡咯烷酮K90为粘合剂，所述的硬脂酸镁为润滑剂。

本发明的头孢克洛缓释片的溶出度1小时为30％～55％，2小时为50％～80％，4小时为80％以上。

所述的头孢克洛缓释片剂的制备方法，包括如下步骤：

(1)混料：先将羟丙基甲基纤维素E5和羟丙基甲基纤维素K100M混合均匀，加入羧甲基淀粉钠和甘露醇混合均匀后，再加入100份头孢克洛再次混合，最后将剩余的头孢克洛加入，将以上原料充分混合均匀；

(2)粉碎：将步骤(1)制备的好的原料，使用高效粉碎机粉碎；

(3)成型：用5.5％的聚乙烯吡咯烷酮K90乙醇溶液作为粘合剂，将步骤(2)粉碎好的原料制成30目湿颗粒，烘干，整粒，然后加入硬脂酸镁混合均匀；

(4)包衣入瓶：使用高速旋转压片机压制成片，包薄膜衣。

与现有技术相比，本发明的有益效果如下：

本发明头孢克洛缓释片是采用羟丙基甲基纤维素为水溶性骨架的分散型缓释制剂。头孢克洛缓释片给药后，能够按要求缓慢地非恒速释放药物，释放稳定，提供了较理想的血药浓度，没有明显的“峰谷”现象，减少了服药次数，药效持久且疗效显著。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明做进一步描述。

实施例1：

以生产1000片，规格为375mg的头孢克洛缓释片为例：