[发明专利]人表皮生长因子纳米脂质体及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种化妆品的原料和制备方法，特别涉及一种脂质体材料及其制备方法。

背景技术

皮肤细胞衰老是皮肤疾病发病的基础，因此抗衰老既是美容的根本问题，也是皮肤保健的关键。随年龄增长，基底细胞分裂能力逐渐降低，而细胞凋亡则随年龄增长而增加。

人表皮生长因子(hEGF)，是人生长因子中的一种，是由53个氨基酸组成的相对分子量约为6200的小分子多肽。人表皮生长因子(hEGF)作为一种强有力的细胞分裂因子，具有多种生物活性。

主要表现为：

1、在体内刺激皮肤组织、角膜和气管上皮组织的生长繁殖；

2、加速角膜、皮肤等表皮创伤的修复；

3、抑制胃酸分泌；

4、促进人皮肤上皮细胞、角膜上皮细胞、哺乳动物上皮细胞生长；

5、增强表皮细胞的蛋白质、DNA、RNA的合成和细胞代谢等。

人表皮生长因子(hEGF)不仅具有促进皮肤和黏膜创伤的愈合，防治溃疡以及消炎镇痛的作用，而且能有效促进和调节表皮细胞的生长和增殖，人表皮细胞生长因子(hEGF)对保护和疗养皮肤、黏膜具有十分独特的功效。广泛应用于治疗烧伤、烫伤、手术伤、机械伤、皮肤溃疡、激光美容等。

人表皮生长因子(hEGF)在护肤保健化妆品中也具有广泛的应用价值和市场前景。人表皮生长因子(hEGF)在护肤保健化妆品中的作用如下：

①、嫩肤护肤作用。人表皮生长因子(hEGF)能促进皮肤细胞对营养物质的吸收，加速细胞的新陈代谢，促进皮肤细胞的分裂和增长，促进透明质酸和糖蛋白的合成。

②、促进细胞再生和组织修复。人表皮生长因子(hEGF)有促进皮肤和黏膜创伤面的愈合作用，并减少疤痕挛缩和皮肤畸形增生。用于治疗疤痕，尤其是痤疮后遗的疤痕疙瘩疗效较好。

③、防晒作用。人表皮生长因子(hEGF)能促进新生细胞的生长，替代受紫外线照伤的细胞，以降低皮肤中黑色素细胞的数量。

人表皮生长因子(hEGF)在化妆品中应用具有很好的安全性、经济性。临床实验发现人表皮生长因子(hEGF)虽然能很快诱导皮肤细胞中多角形细胞增殖，但经过一段时间后便达到生理平衡，细胞不再无限增殖，即人表皮生长因子(hEGF)具有使皮肤细胞更新又不导致细胞畸型的特性；人表皮生长因子(hEGF)价格虽然较昂贵，但它的作用剂量小只要有10-9克数量级的表皮生长因子(hEGF)存在就可发挥相应的功能，所以该类产品性能价格比极佳。

由于hEGF的分子量较大，不易穿过皮肤表皮到达真皮部位，且稳定性较差，因而对于具有缓控释作用的hEGF制剂的研究尤为重要。纳米脂质体是目前研究较多的一类药物传递系统，可作为蛋白多肽类药物的理想载体，具有增加蛋白多肽类药物体内外稳定性、体内外缓释等作用，同时还可以增加药物与局部组织的亲和性，减少刺激性。欧洲专利EP0637450A2中涉及到一种包埋药物的脂质载体方法，但其制备周期长，得到的脂质体粒径分散不均匀。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供一种人表皮生长因子纳米脂质体及其制备方法，解决现有技术中hEGF与外界环境的直接接触导致失活、hEGF不能迅速和完全被组织吸收，释放不稳定、长效的问题。

本发明的技术方案为：一种人表皮生长因子纳米脂质体，含有脂质体微囊和包裹于其中的人表皮生长因子，人表皮生长因子与脂质体微囊的质量比为1∶50～1∶200。

所述人表皮生长因子纳米脂质体的粒径为30～800nm，包封率在30％以上。

所述人表皮生长因子纳米脂质体为冻干粉形式，进一步包含甘露醇。

一种制备权利要求1所述人表皮生长因子纳米脂质体的方法，包括如下步骤：

(1)将hEGF溶于水中形成水相，将脂质材料(磷脂∶胆固醇＝4∶1-10∶1)溶于有机溶剂中形成油相；

(2)在超声条件下，将hEGF水溶液缓慢加入油相中，并持续超声形成均一乳白色的初乳；

(3)将初乳置于旋转蒸发仪中，将有机溶剂挥发完全，制成脂质薄膜；

(4)加入磷酸盐缓冲液，将脂质薄膜超声分散，得到均一乳白色混悬液；

(5)将此混悬液进行高压均质循环处理，即得hEGF纳米脂质体。

所述步骤(1)的有机溶剂是指氯仿或乙醚。

所述步骤(2)的超声频率为30～60kHz，超声时间为2～10min。

所述步骤(3)旋转蒸发的真空度为200～900mbar，温度为30～60℃。