[发明专利]一种冠心宁药物制剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂的制备方法，具体地说是由丹参、川芎植物有效成分组成的中药制剂的制备方法。

背景技术

冠心宁注射液含有丹参和川芎的有效提取物的中药制剂。自70年代开发研制成水针剂在国内上市已有30多年的历史，是临床常用的治疗心脑血管病的中药注射剂，具有改善冠脉循环和抗血凝作用，能显著增加冠脉血流量，改善心肌供血，预防和减少血栓的形成，使栓塞范围缩小。主要用于冠心病、心绞痛的治疗。现上市的冠心宁注射液就是按照药品标准WS3-B-3267-98制备的。其具体制备方法是：丹参、川芎按照2000g∶2000g配伍。以上二味，加水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次各1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至约2000ml，用乙醇沉淀处理二次，第一次使含醇量达75％，第二次为85％，每次加乙醇后均冷藏放置，滤过，合并滤液，浓缩至约700ml，用注射用水稀释至4000ml，用稀盐酸调节pH值至3.2，冷藏，滤过，用10％氢氧化钠溶液调节pH值至6.8，浓缩至1000ml，冷藏，滤过，再调节pH值至6.8，煮沸30分钟，加活性炭0.2％，稍冷，滤过，滤液调节pH值至6.8，加注射用水使成1000ml，灌封，灭菌，即得。该方法简单、易操作，但药品稳定性差，质量不易控制，尤其是临床疗效有待进一步提高。

发明内容

本发明的目的就是要提供一种新的冠心宁药物制剂的制备方法，以进一步提高该药物的治疗效果。

本发明的目的是这样实现的：

本发明所提供的冠心宁药物制剂的制备方法，包括以下步骤：

(a)药物组份为丹参、川芎，其重量份比为1～3份∶1～3；

(b)取丹参药材，粉碎，加入5～8倍生药量的水煎煮2～4次，每次1～2小时，合并煎液，滤过，减压回收，将得到的浓缩液注入大孔吸附树脂柱，先用5～8倍量柱体积的纯化水洗脱，再用4～10倍量柱体积10～30％乙醇洗脱，弃去洗脱液，然后用50～95％乙醇洗脱，收集4～8倍量柱体积的洗脱液；将得到的洗脱液浓缩，干燥，粉碎，即得丹参提取物；

(c)取川芎药材，粉碎，加入4～10倍生药量的50～90％的乙醇进行加热回流提取2～4次，每次1～2小时；合并提取液，减压回收溶剂；将得到的浓缩液注入大孔吸附树脂柱，先用4～8倍量柱体积的纯化水洗脱，再用2～6倍量柱体积10～20％乙醇洗脱，弃去洗脱液，然后用30～50％乙醇洗脱，收集2～6倍量柱体积的洗脱液；浓缩，干燥，粉碎，即得川芎提取物；

其中所述的大孔吸附树脂可为以苯乙烯和二乙烯苯为主要原料交联的非极性、弱极性或极性树脂，包括：D系列、HPD系列、SP系列以及NKA型和AB-8型；D系列优选D101，HPD系列优选HPD100，SP系列优选HP-20；

所述的干燥方式可以为烘干、真空干燥、喷雾干燥或冷冻干燥。

(d)以上述丹参提取物、川芎提取物为活性成份，加入药理上允许使用的药物载体，制备成各种形式的药物制剂。如片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、输液、冻干粉针。

本发明所述的药物载体可选自常规的药用辅剂，如赋形剂、崩解剂、黏合剂、润滑剂、抗氧化剂、包衣剂、着色剂、芳香剂、表面活性剂等。

以上述丹参提取物、川芎提取物为活性成份，加入水、蔗糖、山梨醇糖、果糖等可制备成口服液体制剂。也可以乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露醇糖等为赋形剂；以淀粉等为崩解剂；以硬脂酸、滑石粉等为润滑剂；明胶、聚乙烯醇为结合剂制备成片剂或胶囊剂。

上述丹参提取物、川芎提取物还可与生理盐水、葡萄糖溶液或盐水与葡萄糖组成的混合载体制备成注射液。

制备上述制剂时，可使用常规的制剂技术

采用本发明方法制备的冠心宁药物，其功能主治，以及用法用量可完全参照WS3-B-3267-98药品标准执行。

本发明方法中优选的药物制剂为胶囊剂或注射液。

本发明通过冠心宁药物制备方法的改进，提纯了丹参和川芎的有效成分，去除了药物原材料中的蛋白质、鞣质等大分子物质和其它无效杂质，提高了有效成分的含量，由此使药物疗效得到进一步的提高，增强了用药的安全性和可靠性。

本发明经药效学实验表明，按照本发明方法制备的药物制剂能够改善心肌缺血，能够提高心肌缺血犬冠脉流量和心肌血流量，降低冠脉阻力，降低心肌耗氧量，可适用于治疗冠心病、心绞痛等症。其治疗效果优于目前上市的冠心宁注射液。

具体实施方式

以下实施例用于对本发明作进一步的说明，但并不以此对本发明的保护范围进行限制。

实施例1