[发明专利]甘油单油酸酯壳聚糖液晶聚合物无效

专利信息
申请号: 201010597427.6 申请日: 2010-12-21
公开(公告)号: CN102108102A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: 张建军;高缘;张敏燕;孙婉瑾 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C08B37/08 分类号: C08B37/08;C09K19/38;A61K47/36
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地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 甘油 油酸 聚糖 液晶 聚合物
【说明书】:

技术领域

本发明属于药用高分子材料领域,具体涉及通过化学合成途径,将甘油单油酸酯(GMO)接枝在壳聚糖(2位氨基)上,形成一种新型GMO壳聚糖液晶聚合物,此聚合物可作为液晶给药系统的载体使用。本发明所述的GMO壳聚糖聚合物,其特征在于壳聚糖骨架的2位氨基上接枝GMO分子,其结构特征如下:

结构中的n为大于零的整数

背景技术

单油酸甘油酯(Glycery monooleate,GMO)是一种具有甘油基和油酸基长链结构的非离子型表面活性剂,HLB值为3.3。在常温下,GMO为白色蜡状半固体,密度为0.942g/cm3,加热至35℃,熔融为淡黄色油状液体,沸点约为238-240℃。其难溶于水,溶解度小于10-6mol/L,能在大量水中稳定存在。除可用做乳化剂,增稠剂外,还可以在水溶液中会自发形成热力学稳定的脂质双分子层,并进一步组成具有三维结构的液晶体系,随着体系含水量、温度等变化,所形成液晶的相态将会发生变化(层状液晶、立方状液晶、反相六角状液晶等)。GMO形成的液晶体系可以做为药物载体,具有较好的生物相容性,口服及外用无毒无刺激,且可以形成具有缓释特性的制剂。

壳聚糖为天然多糖甲壳素,又称壳糖胺、几丁聚糖等,是甲壳素脱乙酰化得到的β-(1,4)-2-乙酰氨基-D-葡萄糖单元和β-(1,4)-2-氨基-D-葡萄糖单元的共聚物,后者含量一般超过80%。壳聚糖是自然界唯一的碱性多糖,可生物降解,无毒,具有良好的生物相容性、高电荷密度和黏膜黏附性。由于壳聚糖分子中含有大量的羟基和氨基,形成了分子间氢键,所以壳聚糖在许多溶剂中都是不溶解的,这在很大程度上限制了壳聚糖的应用范围。因此,如何对壳聚糖进行化学改性,改变溶解特性,是扩大其用途的必由之路。这些化学改性包括壳聚糖的羧甲基化、酰基化、烷基化、硫酸酯化、卤化、羟基化和酰化等。在壳聚糖分子结构中引入各种功能团,改善壳聚糖的物化性质,从而使其具有不同的功能及功效,可制成各种材料,广泛应用于各种领域。且壳聚糖分子中的活性基团-NH2及-OH易于被修饰,从而可以制得性能优良的壳聚糖衍生物。

本发明将GMO接枝在壳聚糖上,得到一种新型的液晶聚合物,使其形成的液晶体系具有不同于GMO的独特性质,能作为药物载体使用。这一新型聚合物目前尚未有文章及专利报道。

发明内容

本发明的目的是通过化学合成途径制备新型GMO壳聚糖液晶聚合物。

本发明制备的GMO壳聚糖液晶聚合物,具有以下特征:

1、红外光谱:

仪器:Nicolet Impact 410型红外光谱仪(美国Nicolet公司)

GMO壳聚糖聚合物(溴化钾压片)的红外光谱波数(cm-1)为:3507,3010,2945,2857,1824,1557,1417,1159,1032,945,872,848,806,683,590

2、差示扫描量热法(DSC):

仪器:NETZSCH DSC 204差示扫描热分析仪(Germany)

范围:30-300℃

升温速度:10℃/分钟

GMO壳聚糖聚合物的吸热转变在79.5和201.2℃,其中在79.5℃有强吸热峰。

在GMO与壳聚糖物理混合物中,没有出现壳聚糖的吸收峰,可能是壳聚糖被GMO包裹。

3、熔点:

仪器:RY-1熔点仪(天津分析仪器厂)

GMO壳聚糖聚合物的熔点为78.5-79.8℃。

本发明的另一目的是提供GMO壳聚糖聚合物的制备方法。

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