[发明专利]一种溴甲纳曲酮的制备方法有效
| 申请号： | 201010594715.6 | 申请日： | 2010-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN102558188A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 易崇勤;王振国;郭欲晓;谢小飞 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D489/08 | 分类号： | C07D489/08 |
| 代理公司： | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 | 代理人： | 李稚婷 |
| 地址： | 100871 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 溴甲纳曲酮 制备 方法 | ||
1.一种溴甲纳曲酮的制备方法，包括使纳曲酮碱与溴甲烷在无水溶剂系统中接触，其中所述溶剂系统中含有体积百分含量为10～16％的疏质子偶极溶剂。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述疏质子偶极溶剂选自二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、1-甲基-2-吡咯烷酮、六甲基磷酰胺中的一种或多种。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述疏质子偶极溶剂占所述溶剂系统的体积百分比为11～12％。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，除疏质子偶极溶剂外，所述溶剂系统中的其他溶剂为无水丙酮或无水二氢呋喃。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述疏质子偶极溶剂为二甲基甲酰胺，二甲基甲酰胺的量与纳曲酮碱的量的比例为2～2.5mL∶1g。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，二甲基甲酰胺的量与纳曲酮碱的量的比例为2mL∶1g。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在无氧条件下使纳曲酮碱与溴甲烷在无水溶剂系统中接触。
8.如权利要求1～7中任一权利要求所述的制备方法，其特征在于，使纳曲酮碱与溴甲烷在无水溶剂系统中接触的方式是：氮气保护下，在反应器中加入纳曲酮碱、无水丙酮、疏质子偶极溶剂和溴甲烷，然后室温下密闭反应21天。
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