[发明专利]新的氮杂双环[3.2.0]庚-3-基化合物、它们的制备方法以及含有它们的药用组合物

权利要求书

1.式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐：

其中：

◆ALK代表亚烷基链，

◆W代表基团

其中R和R′彼此独立代表氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，该烷基任选被一或多个选自卤素、羟基和烷氧基的基团取代，

应当理解：

-术语“亚烷基”代表具有2-6个碳原子的直链或支链二价基团，

-术语“烷氧基”代表烷基-氧基基团，其中为直链或支链的烷基链具有1-6个碳原子。

2.权利要求1的式(I)化合物，其中W基团位于对位。

3.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中ALK代表具有2-4个碳原子的直链二价基团。

4.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中ALK代表亚丙基。

5.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中W代表基团：

6.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中W代表基团：

7.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中R和R′彼此独立代表氢原子、甲基或乙基，这些基团任选被甲氧基取代。

8.权利要求1的式(I)化合物、其对映异构体和非对映异构体以及其与可药用酸或碱形成的加成盐，其中W代表基团-CO-NH₂、-CO-NH-CH₃、-CO-N(CH₃)₂、-CO-N(CH₂CH₃)₂、-NH-CO-CH₃、-N(CH₃)-CO-CH₃或-NH-CO-CH₂-OCH₃。

9.权利要求1的式(I)化合物及其与可药用酸或碱形成的加成盐，所述化合物为：

4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯甲酰胺，

N-(4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯基)乙酰胺，

4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}-N，N-二甲基苯甲酰胺，

N-(4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯基)-N-甲基乙酰胺。

10.权利要求1的式(I)化合物，所述化合物为：

4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯甲酰胺盐酸盐，

4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯甲酰胺草酸盐，

4-{3-[(1R，5S)-3-氮杂双环[3.2.0]庚-3-基]丙氧基}苯甲酰胺柠檬酸盐。

11.制备权利要求1的式(I)化合物的方法，所述方法的特征在于采用式(II)化合物作为原料：

其中W如权利要求1所定义，

在碱性介质下，使得式(II)化合物与式(III)化合物缩合：

Br——ALK——Cl        (III)，

其中ALK如式(I)所定义，

获得式(IV)化合物：

其中W和ALK如上文所定义，

使式(IV)化合物与式(V)化合物缩合：

获得如上文所定义的式(I)化合物：

根据常规分离技术将其纯化，如果需要，采用可药用酸或碱将其转化为加成盐，并且如果适当的话，根据常规分离技术将其分离为其光学异构体。