[发明专利]一种黄豆苷元浓缩液及其专用稀释剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种黄豆苷元浓缩液及其专用稀释剂。

背景技术

中药葛根的主要有效成分黄豆苷元是异黄酮类的主要组成之一，可通过化学合成或中药提取分离技术制备。黄豆苷元具有扩张冠、股、脑动脉，增加脑血流量，明显改善头痛、头晕、颈项强痛等高血压病症、降压、显著缓解心绞痛、改善心功能、减少心肌耗氧量、抗心律失常、改善心率、抗氧化、增强机体免疫力、加强四肢血流循环、微循环和末梢血流量，降低TXA2/PGI2和血液黏度、抑制血小板聚集，减弱血管阻力、解除血管痉挛、改变血液流变学、改善更年期症候群、强化钙质吸收等功效。主要用于治疗高血压、冠心病及脑神经性疾病，还可用于防治突发性耳聋、治疗妇女更年期综合症、预防心绞痛、心肌梗塞、形成脑血栓的及老年痴呆、骨质疏松等症。

黄豆苷元毒性很低，适合长期用药。但黄豆苷元属于异黄酮结构，在水中几乎不溶，脂溶性也不理想，在各种潜溶剂中均溶解性极差，无法直接制成溶液制剂。目前市售的制剂仅有口服的片剂和胶囊，吸收差，显效慢，生物利用度低，一般需服一至三周才能显效，极大地制约了其临床应用。因此，增加其水溶性，改善剂型和扩大给药途径，提高其疗效成为目前研究的难题。

为改善其溶解度，扩大给药途径，提高生物利用度，众多学者为增加黄豆苷元的溶解度进行了各种研究。黄绮红等根据固体分散技术采用PVP-K30制备分散片(广东药学院学报，2001，17(2)：87-88)，郭丽等也研究了PVP-K30对黄豆苷元的增溶作用(中国医药工业杂志，2003，34(6)：273-275)；宋杨等研究了采用PEG400、PVP-K30制备的液体胶囊(沈阳药科大学学报，2008，25(2)：96-100)或以PE64000制备的半固态胶囊(中国药房，2007，18(22)：1716-1718)，这些实验均取得了一定的效果，但由于众所周知的原因，这些技术不可能形成专利，实现产业化，药物在这些辅料中溶解度极低，无法达到治疗量。赵鹏等采用固体脂质技术制备纳米粒(中国新药杂志，2007，16(12)：955-958)，但成本与技术要求高，工业化难度极大。沈琦等公开了可自乳化的黄豆苷元口服制剂组合物专利，其所述方法为将药物溶于潜溶剂后再加入油相与乳化剂制成预乳化浓缩液，事实上，在其所述的几种潜溶剂中，黄豆苷元的溶解度根本达不到临床的给药剂量要求，并且乳化剂有一定的毒性，所以该发明的实用价值值得商榷。李亚平等公开了一种黄豆苷元水溶液组合物的专利，采用了环糊精与水溶性辅料，但其制备方法的可行性存在很大的疑问。

发明内容

本发明目的在于公开一种黄豆苷元浓缩液，本发明的目的还在于公开该浓缩液的专用稀释剂。

本发明目的是通过如下方案实现的。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成为：

黄豆苷元  25-50重量份

聚乙二醇  300-600重量份

乙酸钠    15-45重量份

乙醇      加至1体积份。

其中，乙酸钠与聚乙二醇比例优选为0.05-0.075∶1。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成优选为：

黄豆苷元  25重量份

聚乙二醇  375重量份

乙酸钠    25重量份

乙醇      加至1体积份。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成优选为：

黄豆苷元  50重量份

聚乙二醇  565重量份

乙酸钠    37.5重量份

乙醇      加至1体积份。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成优选为：

黄豆苷元  40重量份

聚乙二醇  450重量份

乙酸钠    30重量份

乙醇      加至1体积份。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成优选为：

黄豆苷元  30重量份

聚乙二醇  550重量份

乙酸钠    40重量份

乙醇    加至1体积份。

本发明黄豆苷元浓缩液的原料组成优选为：

黄豆苷元  35重量份

聚乙二醇  350重量份

乙酸钠    20重量份

乙醇      加至1体积份。

本发明黄豆苷元浓缩液的制备方法包括如下步骤：