[发明专利]一种苯乙醇胺类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种苯乙醇胺类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的苯乙醇胺类化合物具有如（I）所示的结构：

    

其中：R₁为选自CF₃、CN、X（X=F、Cl和Br）、CH₃SO₂、CF₃SO₂、和NO₂等吸电基；R₂为H、CN、X(X=F、Cl和Br)；R₃为C_1-10直链或支链烷基，C_2-10直链或支链烷氧烷基，C_1-10脂肪醇，或C_3-6环烷基。

3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于， R₁为CF₃或F。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的苯乙醇胺类化合物包括其药用盐，所述的药用盐为其酸加成盐或碱加成盐。

5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述的酸选自盐酸，氢溴酸，氢碘酸，硫酸，磷酸，硝酸，乙酸，酒石酸，水杨酸，甲磺酸，丁二酸，柠檬酸，苹果酸，乳酸或富马酸。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式（1）化合物与碘化钠和N-氯代丁二酰亚胺反应，生成式（2）化合物，其中使用的溶剂为冰乙酸，反应温度为30-100℃，反应时间为1-5小时。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式（3）化合物与一氧化碳、三乙基硅烷和碳酸钠反应，生成式（4）化合物，其中使用的溶剂为DMF，使用的催化剂为[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯，反应温度为60-120℃，反应时间为18-20小时。

8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式（4）化合物与碘乙酸、苯甲硫醚和三氟甲烷磺酸银生成的ylide前体硫盐反应，在碳酸铯作用下生成式（5）化合物，其中使用的溶剂为THF，反应温度为70-100℃，反应时间为5-10小时。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式（5）化合物与H₂NR₃反应生成式(Ⅰ)化合物，反应在无水条件下进行，反应溶剂为醇类或芳香烃类，反应温度为回流温度，反应时间为10～15小时，产品收率一般为30～40％。