[发明专利]一种制备布地奈德的新的16,17-二羟基中间体有效
| 申请号: | 201010556796.0 | 申请日: | 2010-11-23 |
| 公开(公告)号: | CN102477058A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
| 发明(设计)人: | 李金禄;卢彦昌;李静 | 申请(专利权)人: | 天津金耀集团有限公司 |
| 主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;C07J71/00;A61K31/57;A61P11/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/04;A61P11/06;A61P11/02;A61P27/02;A61P1/04 |
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| 地址: | 300171 天津市河*** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 制备 16 17 羟基 中间体 | ||
1.一种式(I)化合物。
2.一种制备式(I)化合物的方法,是由式(Ⅱ)化合物与氧化剂、有机溶媒或有机溶媒和水的混合物在30℃以下反应,反应毕,得到式(I)化合物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应中还可以加入PH调节剂。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于氧化剂为高锰酸钾、具有氧化性的锇盐。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于氧化剂为高锰酸钾时PH调节剂为甲酸。
6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于氧化剂为氧化性的锇盐时PH调节剂为无机碱。
7.一种制备布地奈德的方法,由式(I)化合物经过16,17缩丁醛得到(Ⅲ)、21位碘化得到(Ⅳ)、21位置换得到(Ⅴ)、21醋酸酯水解得到布地奈德。
8.如权利要求1所述的式(I)化合物,其特征在于在制备布地奈德中的应用。
9.如权利要求1所述的式(I)化合物,其特征在于在制备治疗呼吸道炎症药物中的应用。
10.一种药物组合物,其特征是含有作为活性成分的式(I)化合物以及一种或多种药用辅料。
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