[发明专利]脂质体包裹重组人睫状神经营养因子

权利要求书

1.一种将重组人睫状神经营养因子(rhCNTF)进行脂质体包裹的制备方法及配方和用途。其特征在于，脂质体形式的rhCNTF，能更有效地穿越血脑屏障。

2.权利要求1中的脂质体配方特征在于含有单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM1)、磷脂和胆固醇，其比例为1∶4∶8至1∶2∶4。

3.权利要求2中单唾液酸四己糖神经节苷脂在脂质体中的含量为0.25％～1.0％。

4.权利要求2中磷脂为合成磷脂DSPE、DSPC、DPPC、DMPG、DSPA、DPPG中的任何一种。

5.权利要求1中的rhCNTF指具有天然CNTF生物活性70％以上的CNTF类似物或突变体的重组蛋白。

6.权利要求3中rhCNTF优选CNTF的17位Cys突变为Ala，63位Gln突变为Arg，并缺失了C末端的15个氨基酸的rh-CNTF(A¹⁷R⁶³15)。

7.权利要求1中脂质体包裹CNTF的制备方法包括以下步骤：

a)取一定量单唾液酸四己糖神经节苷脂(GM1)、合成磷脂和胆固醇按相应比例溶解于甲醇氯仿(70∶30，V/V)的溶剂中，旋转蒸发制成单层或多层脂质膜。

b)含0.02-1.0％rhCNTF磷酸盐溶液(pH5.5-8.0)加入脂质膜中，超声处理制备包裹rhCNTF的脂质体。

c)rhCNTF脂质体经高压挤出器，制备20-200nm粒径的脂质体悬液。

d)经0.22μm滤膜过滤，制成无菌脂质体溶液。

e)加入相应辅料制成注射液、冻干粉、微球、微囊等制剂。

8.权利要求1和7所述的含rhCNTF脂质体，可用于制备成神经元损伤或神经退行性病变相关的疾病等方面的药物。