[发明专利]一种合成山楂酸的方法

权利要求书

1.一种合成山楂酸的方法，其特征在于，包括如下步骤：

齐墩果酸与琼斯试剂氧化反应，制成3-羰基齐墩果酸；

3-羰基齐墩果酸与过硫酸氢钾反应，制成2α-羟基-3-羰基齐墩果酸；

2α-羟基-3-羰基齐墩果酸与硼氢化钠还原反应，得到产品山楂酸。

2.按照权利要求1所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤1）的反应溶剂为丙酮和DMF混合体系，其中丙酮和DMF的比例为3ml：0.2-1.5ml；齐墩果酸和混合溶剂的用量比为1g：20-30ml；齐墩果酸与琼斯试剂的用量比1g：3-5ml。

3.按照权利要求2所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤1）中反应全程实施N₂保护；滴加琼斯试剂时温度为0℃，反应温度为室温；反应时间1-3小时。

4.按照权利要求3所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤1）中监测反应完毕后，降温至0℃后滴加异丙醇，齐墩果酸与异丙醇的用量比为1g：20-35ml。

5.按照权利要求1所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤2）中3-羰基齐墩果酸与0.05%硫酸-甲醇用量比为1g：30-50ml；3-羰基齐墩果酸与过硫酸氢钾用量比为1g：0.8-1.3g。

6.按照权利要求5所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤2）中反应温度为室温，避光反应5-8小时。

7.按照权利要求1所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤3）中反应溶剂为THF，且2α-羟基-3-羰基齐墩果酸与THF用量比为1g：10-15ml；2α-羟基-3-羰基齐墩果酸与硼氢化钠用量比为1g：1-1.5g。

8.按照权利要求7所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤3）中反应体系催化剂为甲醇，2α-羟基-3-羰基齐墩果酸与甲醇用量比为1g：10-25ml，冰浴下缓慢滴加。

9.按照权利要求8所述的合成山楂酸的方法，其特征在于，步骤3）中反应时间为5小时；产物通过二氯甲烷萃取除去有机盐成分；重结晶溶液为乙醇：水=3：1。