[发明专利]1-{2-[4-(6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢萘-1-基)苯氧基]乙基}吡咯烷的制备方法无效
申请号: | 201010544859.0 | 申请日: | 2010-11-12 |
公开(公告)号: | CN102464629A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 李丹;王哲烽;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院 |
主分类号: | C07D295/088 | 分类号: | C07D295/088 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 郑立柱;谢燕军 |
地址: | 200040*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 苯基 二氢萘 苯氧基 乙基 吡咯烷 制备 方法 | ||
1.一种制备式(I)化合物的方法,
该方法包括在有机锂试剂和惰性溶剂存在的情况下,使式(II)化合物与式(III)化合物反应的步骤,
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,该方法包括以下步骤:
1)式(III)化合物在有机锂试剂和惰性溶剂存在下,低温反应生成取代的苯基锂试剂((4-(2-(吡咯烷-1-基)-乙氧基)苯基)锂);
2)低温下将式(II)化合物滴加到制备好的取代的苯基锂试剂中,生成式(I)化合物。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,有机锂试剂为正丁基锂。
4.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,反应温度为-90至0℃。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,反应温度为-90至-60℃。
6.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于,所述惰性溶剂选自四氢呋喃、乙醚、异丙醚或甲苯。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于,所述惰性溶剂为四氢呋喃。
8.根据权利要求1或2的方法,其特征在于,在反应液中加入催化剂。
9.根据权利要求8的方法,其特征在于,所述催化剂为无水氯化铈。
10.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,式(II)化合物和式(III)化合物的摩尔比范围为1∶1至1∶10。
11.根据权利要求10所述的方法,其特征在于,式(II)化合物和式(III)化合物的摩尔比范围为1∶1至1∶3。
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