[发明专利]一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法及其制剂无效
| 申请号： | 201010524477.1 | 申请日： | 2010-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN101987830A | 公开（公告）日： | 2011-03-23 |
| 发明（设计）人： | 傅锦浩;陈伟良 | 申请（专利权）人： | 杭州雷布科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/32 | 分类号： | C07C317/32;C07C315/04;A61K31/225;A61K47/04;A61P31/04 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 徐关寿 |
| 地址： | 310030 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 水溶性 氟苯尼考 琥珀酸 制备 方法 及其 制剂 | ||
1.一种水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制备方法，其特征在于包括以下步骤：在有机溶剂中加入摩尔比为1︰1.5~2的氟苯尼考和琥珀酸酐，加入催化剂，－5℃～40℃下反应3～7小时，反应结束后调节pH至2～5，用有机溶剂萃取，分离有机层，再用旋转蒸发除去有机层中的有机溶剂，得到白色固体，即水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将所述水溶性氟苯尼考琥珀酸酯用有机溶剂溶解，加入活性炭除去杂质，脱去溶剂后用乙醚洗涤，得高纯度的水溶性氟苯尼考琥珀酸酯。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为DMAP，氟苯尼考与催化剂的摩尔比为1︰0.005。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为三乙胺，氟苯尼考与催化剂的摩尔比为1︰1.2～2.5。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为吡啶，氟苯尼考与催化剂的摩尔比为1︰2。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述催化剂为2,4-二甲基吡啶，氟苯尼考与催化剂的摩尔比为1︰0.2～0.5。
7.如权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂是二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、四氢呋喃、石油醚或DMSO中的一种。
8.一种含有权利要求1所述水溶性氟苯尼考琥珀酸酯的制剂，其特征在于，所述制剂由水溶性氟苯尼考琥珀酸酯与碱性盐类物质、无水硫酸钠混合而成，氟苯尼考琥珀酸酯和碱性盐类物质、无水硫酸钠的质量比为1︰0.05～0.2︰1～100。
9.如权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述碱性盐类物质为碳酸钠、碳酸钾或碳酸氢钠中的一种。
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