[发明专利]一种三联苯类化合物及其制备方法和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用无效

专利信息
申请号: 201010518404.1 申请日: 2010-10-22
公开(公告)号: CN102079735A 公开(公告)日: 2011-06-01
发明(设计)人: 佘志刚;黄洪波;林永成;冯小峻;陆勇军;肖泽恩 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D307/91 分类号: C07D307/91;C12P17/04;A61K31/343;A61P25/28;C12R1/645
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈卫
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 联苯 化合物 及其 制备 方法 作为 乙酰 胆碱酯酶 抑制剂 应用
【权利要求书】:

1.一种三联苯衍生物,其特征在于其结构式如式(I)所示,

式(I)。

2.权利要求1所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤:

(1)将海洋真菌鲜红青霉Penicillium chermesinum ZH4-E2的菌株接入种子培养基,摇床培养,得到种子培养液;

(2)将种子培养液接入发酵培养基中,静置培养;

(3)将发酵产物过滤得到菌体和发酵液,发酵液经浓缩、萃取、减压浓缩,得到浸膏,再经层析分离,得到三联苯衍生物;

其中,所述海洋真菌鲜红青霉Penicillium chermesinum ZH4-E2的保藏单位为中国典型培养物保藏中心CCTCC,保藏号为CCTCC M 2010267,保藏日期为2010年10月15日。

3.根据权利要求2所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)中,所述种子培养基的组分为:葡萄糖40g,蛋白胨4g,酵母膏4g,海盐5g,水2L。

4.根据权利要求2所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于步骤(1)中,所述摇床培养是28℃下,摇床转速150rpm,培养时间为60h。

5.根据权利要求2所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述发酵培养基的组分为:葡萄糖2200g,蛋白胨200g,酵母膏200g,海盐250g,水100L。

6.根据权利要求2所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于步骤(2)中所述静置培养的时间为30天,静置培养的温度为28℃。

7.根据权利要求2所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于步骤(3)中所述浓缩液萃取是用体积比为1∶1的乙酸乙酯萃取;所述浸膏用硅胶柱层析进行分离,分别用5%、10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、100%的乙酸乙酯-石油醚梯度淋洗。

8.根据权利要求7所述三联苯衍生物的制备方法,其特征在于所述60%乙酸乙酯-石油醚洗脱部分经Sephadex LH-20凝胶柱,用体积比为1∶1的甲醇-氯仿作为洗脱剂。

9.权利要求1所述三联苯衍生物在制备乙酰胆碱酯酶抑制剂中的应用。

10.根据权利要求9所述三联苯衍生物的应用,其特征在于所述乙酰胆碱酯酶抑制剂用于防治老年痴呆症。

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