[发明专利]生物粘着性药物释放系统

权利要求书

1.一种pH基本为中性的阴道药物释放系统，其包含：

pH基本为中性的乳剂，它有具有两相的药球：内部的水溶相和外部的水不溶相或膜；

所述的内部水溶相包含酸性缓冲相，该酸性缓冲相含有一种或多种治疗活性药物，其中该酸性缓冲相包含独立的或与其它缓冲剂结合的所述的一种或多种治疗活性药物；

其中所述酸性缓冲相为等渗、高渗或低渗，所述外部的水不溶相由生物相溶性的脂质体或聚合物材料构成，并且所述药球具有在0.1微米至100微米范围内的粒径。

2.权利要求1所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物是微粉化的，并具有在0.1微米至小于60微米范围内的粒径。

3.权利要求2所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物具有在0.1微米至小于15微米范围内的粒径。

4.权利要求1所述的阴道药物释放系统，其中所述的药球具有在0.1微米至60微米范围内的粒径。

5.权利要求4所述的阴道药物释放系统，其中所述的药球具有在0.5微米至55微米范围内的粒径。

6.权利要求1所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相其本身pH小于6.0。

7.权利要求6所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相其本身pH为2.5至5.5。

8.权利要求7所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相其本身pH为3.5至5.0。

9.权利要求1至8任一项所述的阴道药物释放系统，其还含有赋形剂，该赋形剂选自润滑剂、清洗剂、除臭剂、湿润剂、软化剂、增塑剂、粘合剂、乳化剂、稳定剂、溶剂、生物可吸收材料、增溶剂、抗微生物防腐剂、稀释剂、助流剂、悬浮剂、延迟释放剂、包衣剂、吸附剂、崩解剂、螯合剂，及其混合物和组合。

10.权利要求1至8任一项所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物选自抗真菌剂、抗细菌剂、抗病毒剂、杀精子剂、抗阴道滴虫药、抗原虫药和抗支原体药物。

11.权利要求10所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物是甲硝唑。

12.权利要求10所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物是选自下组的抗菌剂：克林霉素、磺胺类药物、红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、四环素、多沙霉素、甲硝唑、大环内酯类、酮大环内酯类、喹诺酮、头孢菌素、碳青霉烯、青霉素、庆大霉素、爪蟾抗菌肽、道尔巴万素、雷莫拉宁、伊斯苷那、头孢西丁、头孢曲松、三氯醋酸及其混合物和组合。

13.权利要求10所述的阴道药物释放系统，其中所述的治疗活性药物是磷酸克林霉素。

14.权利要求1至8任一项所述的阴道药物释放系统，其中所述的外部水不溶相或膜在酸性缓冲相外含有附加的治疗活性药物。

15.权利要求14所述的阴道药物释放系统，其中外相或膜中的附加的治疗活性药物是微粉化的，并具有在0.5微米至小于60.0微米范围内的粒径。

16.权利要求14所述的阴道药物释放系统，其中所述外相或膜中的附加的治疗活性药物是未微粉化的。

17.权利要求14所述的阴道药物释放系统，其中所述外相或膜中的附加的治疗活性药物是微粉化和未微粉化的。

18.权利要求15所述的阴道药物释放系统，其中所述酸性缓冲相中和酸性缓冲相之外的微粉化药物与未微粉化的药物的比例为0.1至1,000。

19.权利要求2所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相具有高于300±10毫渗克分子/升的渗透压。

20.权利要求2所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相具有低于300±10毫渗克分子/升的渗透压。

21.权利要求2所述的阴道药物释放系统，其中所述的酸性缓冲相具有等于300±10毫渗克分子/升的渗透压。

22.权利要求1至21任一项中所述的阴道药物释放系统在制备用于治疗阴道疾病的药物中的用途，其中所述的阴道疾病选自以下引起的感染：假丝酵母、肠球菌、链球菌、葡萄球菌、尿路病原体、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、梭菌、动弯杆菌、加德纳氏菌属、普雷沃氏菌、假单孢属细菌、原虫、支原体属、衣菌属、HIV、HPV、疱疹、非特异性阴道炎、淋病奈瑟氏球菌、阴道毛滴虫、砂眼衣原体，及其混合和组合。