[发明专利]一种喹唑啉衍生物及其制备方法和制备抗癌药物中的应用有效
申请号: | 201010297293.6 | 申请日: | 2010-09-28 |
公开(公告)号: | CN101967127A | 公开(公告)日: | 2011-02-09 |
发明(设计)人: | 黄志纾;古练权;李增;卢宇靖 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹唑啉 衍生物 及其 制备 方法 抗癌 药物 中的 应用 | ||
1.一种喹唑啉衍生物,其特征在于结构式为:
式中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar;R2为NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar;R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3;R4为H;其中,m=2、3或4;n=1、2、3、4或5;-Ar为芳香环或芳香杂环;R5为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。
2.一种喹唑啉衍生物,其特征在于结构式为:
式中R1为NH(CH2)mNR5或NH(CH2)m-Ar;R2和R4相同,为NHCO(CH2)nNR5、NHCO(CH2)n-Ar、NHCO(CH2)nNH(CH2)nNR5或NHCO(CH2)nNH(CH2)n-Ar;R3为F、Cl、Br、I、H、CH3、SO2CH3或OCH3;其中,m=2、3或4;n=1、2、3、4或5;-Ar为芳香环或芳香杂环;R5为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。
3.一种如权利要求1所述的喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:邻氨基苯甲酰胺与4位取代的邻硝基苯甲酰氯进行缩合反应,得到化合物再在碱性条件下进行环合反应,得到化合物将其进行氯代反应,得到化合物随后用脂肪胺链进行取代反应得到化合物其中X表示NR5或Ar;再经还原反应得到化合物其与氯取代的烷基酰氯进行烷基化反应,再与NHR5或NH2(CH2)nNR5反应获得喹唑啉衍生物,结构式为其中Y表示R5或H(CH2)nNR5。
4.一种如权利要求2所述的喹唑啉衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:2-氨基-5硝基苯甲酰胺与4位取代的邻硝基苯甲酰氯进行缩合反应,得到化合物再在碱性条件下进行环合反应,得到化合物将其进行氯取代反应,得到化合物随后用脂肪胺链进行取代反应得到化合物其中X表示NR5或Ar;再经还原反应得到化合物其与氯取代的烷基酰氯进行烷基化反应,再与NHR5或NH2(CH2)nNR5反应获得喹唑啉衍生物,结构式为其中Y表示R5或NH(CH2)nNR5。
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