[发明专利]水朝阳旋覆花提取物,以其为有效成分的抗肿瘤药物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201010291812.8 | 申请日： | 2010-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN102000066A | 公开（公告）日： | 2011-04-06 |
| 发明（设计）人： | 嵇长久;董坚;谭宁华;洪敏;张玉梅;刘为青;何敏;曾广智;范君婷;黄火强 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所;昆明医学院第一附属医院 |
| 主分类号： | A61K31/365 | 分类号： | A61K31/365;A61K36/28;A61P35/00 |
| 代理公司： | 云南协立专利事务所 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650204 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 朝阳 旋覆花 提取物 以其 有效成分 肿瘤 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.水朝阳旋覆花提取物，其特征在于该提取物由下述方法获得：取干燥水朝阳旋覆花的花和叶分别按下述步骤进行处理：用药材重量6-10倍体积的石油醚回流提取，减压回收溶剂得石油醚浸膏；将石油醚浸膏注入50％-80％乙醇，加热回流，稍冷过滤，除去不溶物，回收溶剂得醇水处理浸膏；醇水处理浸膏用适量无水乙醇加热溶解，冷却后析出大量结晶；结晶再经无水乙醇重结晶一次即得到水朝阳内酯(Ergolide，Erg.)和锦菊素(Bigelovin，Big.)两者含量达95％以上的混晶，经HPLC含量分析，得出通过上述步骤分别得到的花、叶混晶两者中Erg.和Big.的含量比；再将两者调配成Erg.和Big.含量比在1∶0.8-1.2范围内的终产物水朝阳旋覆花提取物IHA-01。
2.如权利要求1所述的水朝阳旋覆花提取物，其特征在于所述将花、叶混晶Erg.和Big.含量比调配成1∶0.8-1.2范围内的终产物水朝阳旋覆花提取物IHA-01是按下述步骤进行：设花结晶中Erg./Big.为1∶a，叶中为1∶b，花结晶量为1，叶结晶量为x，需要调配Erg./Big.的比例为1∶c，其中c取值范围为0.8-1.2，两者调配公式为x＝(1+b)(c-a)/(1+a)(b-c)。
3.抗肿瘤药物，其特征在于以权利要求1所述的水朝阳旋覆花提取物IHA-01为有效成分，还含有药学上可接受的载体。
4.权利要求1所述的水朝阳旋覆花提取物的制备方法，其特征在于：取干燥水朝阳旋覆花的花和叶分别按下述步骤进行处理：用药材重量6-10倍体积的石油醚回流提取，减压回收溶剂得石油醚浸膏；将石油醚浸膏注入50％-80％乙醇，加热回流，稍冷过滤，除去不溶物，回收溶剂得醇水处理浸膏；醇水处理浸膏用适量无水乙醇加热溶解，冷却后析出大量结晶；结晶再经无水乙醇重结晶一次即得到Erg.和Big.两者含量达95％以上的混晶，经HPLC含量分析，得出通过上述步骤分别得到的花、叶混晶两者中Erg.和Big.的含量比；设花结晶中Erg./Big.为1∶a，叶中为1∶b，花结晶量为1，叶结晶量为x，需要调配Erg./Big.的比例为1∶c，其中c取值范围为0.8-1.2，最后按照调配公式为x＝(1+b)(c-a)/(1+a)(b-c)，将花、叶混晶两者调配成Erg.和Big.含量比在1∶0.8-1.2范围内的终产物水朝阳旋覆花提取物IHA-01。
5.权利要求1所述的水朝阳旋覆花提取物在制备治疗癌症的药物中的应用。
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