[发明专利]一种化合物盐酸赛洛唑啉的合成方法

权利要求书

1.一种化合物盐酸赛洛唑啉的合成方法，该工艺包括如下步骤：

(a)氯甲基化反应：以1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6-二甲基-4-叔丁基-1-氯甲基苯；

(b)腈化反应：2，6-二甲基-4-叔丁基-1-氯甲基苯与氰化钠在催化剂存在下反应得2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈；

(c)环合反应：将2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈与乙二胺对甲苯磺酸盐混合，加热进行环合，得对甲苯磺酸赛洛唑啉；

(d)成盐反应：对甲苯磺酸赛洛唑啉碱化为游离碱后，再在溶剂中与盐酸成盐，得盐酸赛洛唑啉。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应步骤a中所述氯甲基化试剂为氯甲醚、双氯甲醚、氯甲基乙醚中的一种或多种混合。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应步骤a中所述催化剂为氯化锌或无水三氯化铝。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应步骤b所述催化剂为碘化钾、碘化钠、碘化钾、碘化钠、四丁基溴化铵、四丁基碘化铵、四乙基溴化铵、四乙基碘化铵中的一种或多种混合。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：反应步骤d所述有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、石油醚、乙醇、甲醇、丙酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、正己烷、环己烷、二氯甲烷中的一种或多种混合。

6.根据权利要求1、2或3所述的合成方法，其特征在于：反应步骤a中1，3-二甲基-5-叔丁基苯：氯甲基化试剂：催化剂摩尔比为1∶1.0～1.2∶0.1～0.2。

7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于：反应步骤a中反应温度在40～60℃。

8.根据权利要求1或4所述的合成方法，其特征在于：反应步骤b中2，6-二甲基-4-叔丁基-1-氯甲基苯∶氰化钠∶催化剂的摩尔比为1∶1.0～1.4∶0.02～0.08。

9.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：反应步骤c中2，6-二甲基-4-叔丁基-1-苯乙腈∶乙二胺对甲苯磺酸盐摩尔比为1∶1.0～1.3。

10.根据权利要求9所述的合成方法，其特征在于：反应步骤c中反应温度在210～240℃。