[发明专利]2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂无效
申请号: | 201010284697.1 | 申请日: | 2010-09-17 |
公开(公告)号: | CN101953774A | 公开(公告)日: | 2011-01-26 |
发明(设计)人: | 张振中;郭新红;张正全;张红岭;胡海英;邢亚兵;梅芊 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/565;A61K47/34;A61P35/00 |
代理公司: | 郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 | 代理人: | 聂孟民 |
地址: | 450001 河南省郑*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲氧基 雌二醇 注射 凝胶 植入 | ||
1.一种2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,采用温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物,与水混合,制成溶胀的溶液,再与2-甲氧基雌二醇混合成注射剂,其温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物、水、2-甲氧基雌二醇的重量百分比为14-25%、72-84%、1-3%,其中,先将温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和水混合均匀,在0-25℃下静置,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀成溶液,在临用前的前天或当天,加入2-甲氧基雌二醇,在0-25℃下混合均匀,即可;
所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物分子量为4000-5000,PLGA为乳酸-乙醇酸共聚物,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为1-20∶1;PEG为聚乙二醇,分子量为1000或者1500。
2.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,将重量百分比的:温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物24.6%、超纯水73.9%、2-甲氧基雌二醇1.5%制成,其中先将温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,皮下注射前加入2-甲氧基雌二醇混匀后即可,其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为4000,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为3∶1,聚乙二醇的分子量1000。
3.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,将0.75g温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.25g的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,皮下注射前加入0.045g 2-甲氧基雌二醇混匀后即可;其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为4000,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为3∶1,聚乙二醇的分子量1000。
4.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,由重量百分比计的:温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物14.8%、超纯水83.7%、2-甲氧基雌二醇1.5%制成,其中先将温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,使用前12小时加入2-甲氧基雌二醇,皮下注射前混匀即可;其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为4500,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为6∶1,聚乙二醇的分子量1000。
5.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,将0.45g温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.55g的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,使用前12小时加入0.045g 2-甲氧基雌二醇,皮下注射前混匀即可;其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为4500,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为6∶1,聚乙二醇的分子量1500。
6.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,由重量百分比计的:温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物24.3%、超纯水72.8%、2-甲氧基雌二醇2.9%制成,其中,先将温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,使用前6小时加入2-甲氧基雌二醇,皮下注射前混匀即可;其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为5000,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为12∶1,聚乙二醇的分子量1500。
7.根据权利要求1所述的2-甲氧基雌二醇可注射水凝胶植入剂,其特征在于,将0.75g温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物和2.25g的超纯水混合,置冰箱中在低温下放置2天,使温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物充分溶胀,使用前6小时加入0.090g 2-甲氧基雌二醇,皮下注射前混匀即可;其中所说的温度敏感型PLGA-PEG-PLGA嵌段共聚物的分子量为5000,乳酸∶乙醇酸的摩尔比为12∶1,聚乙二醇的分子量1500。
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