[发明专利]一种盐酸右哌甲酯双释放制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸右哌甲酯双释放胶囊，具有两次释放药物的性能，包括速释微丸部分和迟释微丸部分，由盐酸右哌甲酯、填充剂、崩解剂、粘合剂、隔离衣材料、包衣材料、增塑剂、致孔剂组成。

2.根据权利要求1所述的双释放胶囊，其中所含速释微丸部分，各组分的重量百分比如下：

盐酸右哌甲酯          2-30％

填充剂                5-95％

崩解剂                0-10％

粘合剂                0.5-15％

隔离衣材料            0-10％。

3.根据权利要求1所述的双释放胶囊，其中所含迟释微丸部分，各组分的重量百分比如下：

盐酸右哌甲酯          2-25％

粘合剂                0.3-10％

填充剂                50-88％

崩解剂                0-9％

隔离衣材料            0-9％

包衣材料              30-68％

增塑剂                1-8％

致孔剂                1-8％。

4.根据权利要求1所述的双释放胶囊，其特征在于：

所述微丸为骨架型微丸，主要药物为盐酸右哌甲酯，

所述速释微丸的填充剂可选用乳糖、微晶纤维素、淀粉、糊精中的一种或者几种，

所述速释微丸的崩解剂可选用羧甲基淀粉纳、交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、淀粉浆中的一种或者几种，

所述速释微丸的粘合剂可选用水、无水乙醇、水和乙醇混合溶液、羟丙甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液中的一种或者几种，

所述速释微丸的隔离衣材料可选用欧巴代I、欧巴代II、欧巴代MP、羟丙甲基纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素中的一种或者几种，

所述迟释微丸的填充剂可在以下辅料中选择一种或多种：乳糖、淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、甘露醇、壳聚糖、糊精，

所迟释微丸的崩解剂可选用羧甲基淀粉纳、交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、淀粉浆中的一种或者几种，

所述速释微丸的粘合剂可选用水、无水乙醇、水和乙醇混合溶液、羟丙甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液中的一种或者几种，

所述迟释微丸的隔离衣材料可选用欧巴代、欧巴代MP、羟丙甲纤维素、聚乙烯醇中的一种或者几种，

所述迟释微丸的肠溶材料可选用乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、甲基丙烯酸树脂、羟丙甲基纤维素酞酸酯、棕榈蜡中的一种或者几种，

所述迟释微丸增塑剂可选用邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯硬脂酸甘油酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、丁二酸二乙酯、精馏椰子油，

所述迟释微丸致孔剂可选用聚乙二醇、滑石粉、羟丙甲基纤维素、聚维酮中的一种或者几种。

5.根据权利要求1所述的双释放胶囊，其中盐酸右哌甲酯的有效剂量在5-40mg之间，优选为5-20mg，以适应不同体重人群的使用，不同规格对应不同人群时具有相近或相同的体内药代动力学特征。

6.根据权利要求1所述的双释放胶囊，其中速释微丸所占重量比例在30-60％，迟释微丸的重量比例在40-60％。

7.根据权利要求1所述的双释放胶囊，，其特征在于：胶囊中所含速释微丸和迟释微丸的质量比例在3∶1到1∶3之间，优选质量比例为：358∶431。