[发明专利]以生长抑素类似物为靶基团的两亲性化合物及其药剂学应用

权利要求书

1.一种具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物，其特征在于该化合物由生长抑素类似物、聚乙二醇、疏水烷基链偶联而成。

2.根据权利要求1所述的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物，其特征在于，所述的生长抑素类似物包括奥曲肽、兰瑞肽、伐普肽、地普奥肽或以上物质的衍生物。

3.根据权利要求1所述的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物，其特征在于，所述的聚乙二醇(PEG)分子量为500～20000，其中优选分子量为1000～10000。

4.根据权利要求1所述的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物，其特征在于，所述的疏水烷基链为碳链长度不小于10的饱和脂肪酸(或脂肪胺)以及不饱和脂肪酸(或脂肪胺)。

5.权利要求1中具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物的制备方法，其特征在于包括下列步骤：

将生长抑素类似物先与PEG相偶联，再将该偶联物与长链脂肪酸/胺偶联，即可制得具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物；反应顺序可前后颠倒，即先将PEG与长链脂肪酸/胺偶联，再与生长抑素类似物相偶联，即可制得具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物。

6.权利要求1所述的具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物在抗肿瘤药物制剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于所述的抗肿瘤药物包括紫杉烷类、阿霉素、喜树碱类抗肿瘤药物中的任一物质或其衍生物。

8.根据权利要求6所述的应用，其特征在于所述的制剂包括胶束、脂质体、纳米粒、纳米混悬剂及微乳。

9.根据权利要求6所述的应用，其特征在于该具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物在制剂中的应用方法为：

将具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物掺入至胶束、脂质体、纳米粒、纳米混悬剂、微乳载体材料中，从而制备的给药系统具有肿瘤靶向功能和长循环特性；或将具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物与载药胶束、脂质体、纳米粒、纳米混悬剂、微乳进行孵育，两亲性化合物的疏水部分插入到载体内而达到表面修饰的作用。

10.根据权利要求9所述的应用方法，其中具有肿瘤靶向和长循环功能的两亲性化合物与胶束、脂质体、纳米粒、纳米混悬剂、微乳的重量比为1～400∶1000，优选重量比为100～200∶1000。