[发明专利]药物缓慢控制释放体及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物缓慢控制释放体及制备方法，更具体地说，本发明涉及将药物装入以聚合材料为基材的囊管中，得到药物缓慢控制释放体。

背景技术

一些疾病的治疗，需要长期小剂量给药，因此需要一次给药、而效果长期保持的治疗制剂。此外，为了达到长期抗生育的目的，也需要长效的避孕药物制剂。目前，对于小型、微小型的药囊，不但手工很难将药粉快速、定量地直接装入药囊，就是现有的机械装药方法也无法解决小型胶囊定量罐装、密封药粉的问题。

发明内容

针对上述现有技术，本发明提供一种药物缓慢控制释放体，可以解决在小型、微小型药物缓慢控制释放体的胶囊中快速、准确、定量罐装和密封药物的技术问题，同时采用囊壁中分散有致孔剂分子的药物控释胶囊，不会影响药物的缓慢控制释放。

为了解决上述技术问题，本发明药物缓慢控制释放体予以实现的技术方案是：包括药物控释膜，所述药物控释膜对水分、药物具有通透性，所述药物控释膜的基材为药学上可接受的第一种聚合材料，所述药物控释膜包含分散在所述第一种聚合材料中的致孔剂分子，该药物控释膜为可在体内形成壁上孔隙结构的药物控释胶囊，所述药物控释胶囊内封闭有含均匀地分布于在药学上可接受的第二种聚合材料中的药学上有效量的可皮下给药或子宫内给药的药物的含药芯。

本发明药物缓慢控制释放体，其中，所述第一种聚合材料和所述第二种聚合材料均为聚乳酸、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸、聚丙交酯乙交酯、聚己内酯、聚羟丁酸、聚氨酯和硅橡胶中的任一种；所述第一种聚合材料和所述第二种聚合材料可以是相同的或不同的。所述药物控释胶囊的形状是管状、片状和球状中的任一种适于人体或动物体内皮下埋植的形状。所述药物是避孕药，或是作用于免疫系统的药物，或是作用于神经内分泌系统的药物。所述避孕药为左炔诺孕酮。所述药物的药学上的有效量为所述含药芯的重量的50％至80％。所述药物控释胶囊的长度为1cm至3cm、其内径为1-2.5mm、壁厚为0.1-0.3mm；所述含药芯的长度为1cm至3cm，横截面的直径为1-3mm。

制备上述药物缓慢控制释放体的方法，包括：(1)制备所述含药芯，选用下列两种方式之一：取占含药芯总重量为50％至80％的药物及余量为第二种聚合材料，通过熔融法混合后，在模具中压制成性质均匀的固体含药芯；或，取占含药芯总重量为50％至80％的药物及余量为第二种聚合材料，通过溶剂法混合后，经喷雾干燥法或溶剂蒸发法形成颗粒，在模具中压制成性质均匀的固体含药芯；(2)将所述药物控释膜加工成空心囊管；根据含药芯的长度裁剪囊管；将囊管的一端封闭；(3)将所述含药芯插入所述囊管内并密封所述的囊管为一胶囊，即装配成所述的药物缓慢控制释放体；上述步骤(1)、步骤(2)和步骤(3)是连续步骤或分别为单独步骤。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明中药物缓慢控制释放体中的有效量的药物是由均匀地分布在聚合材料中形成固体的含药芯，药芯的作用是为了使药物成型，便于装入胶囊，药芯所含的药物遇到进入胶囊的水分应该尽快溶解释放出来，便于进一步释放到胶囊外，药物控释膜的作用是限制、控制药物释放速度，达到缓慢释放药物的目的。可以解决对小型、微小型药物缓慢控制释放体的外壳中快速、准确、定量地罐装和密封药物的技术问题，同时，由于释放体的外壳采用囊壁中分散有致孔剂分子的药物控释胶囊，不会影响药物的缓慢控制释放。

附图说明

图1-1是本发明药物缓慢控制释放体中空心胶囊的示意简图；

图1-2是本发明药物缓慢控制释放体中含药芯的示意简图；

图1-3是本发明药物缓慢控制释放体的示意简图；

图2是本发明药物缓慢控制释放体恒定药物释放速度的曲线。

图中：1——含药芯，2——药物控释胶囊，3——致孔分子，4——孔隙，5——空心胶囊。

具体实施方式

下面结合附图和具体实施方式对本发明作进一步详细地描述。

如图1-1、图1-2和图1-3所示，本发明药物缓慢控制释放体包括药物控释膜，所述药物控释膜的基材为药学上可接受的第一种聚合材料，所述药物控释膜包含分散在所述第一种聚合材料中的致孔剂分子3，该药物控释膜为可在体内形成壁上孔隙结构的药物控释胶囊2，所述药物控释胶囊2内封闭有含均匀地分布于在药学上可接受的第二种聚合材料中的药学上有效量的可皮下给药或子宫内给药的药物的含药芯1。