[发明专利]包含沙格列汀的口服制剂及其应用

权利要求书

1.一种治疗糖尿病或相关疾病的口服制剂，其特征在于，它由1～40mg的沙格列汀或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体组成。

2.如权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述的沙格列汀或其药学上可接受的盐不是沙格列汀盐酸盐。

3.如权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述的沙格列汀或其药学上可接受的盐为沙格列汀盐酸盐，其中所述的口服制剂为分散片、滴丸剂、颗粒剂或干混悬剂。

4.如权利要求3所述的口服制剂，其特征在于，所述的口服制剂为分散片。

5.如权利要求3、4任一项所述的分散片，其特征在于，所述的分散片可以采用湿法制粒、干法制粒、流化床制粒、喷雾干燥制粒、湿法混合制粒、球晶造粒、固体分散体制粒或直接压片法制备。

6.如权利要求4、5任一项所述的分散片，其特征在于，其中所述的沙格列汀盐酸盐和药学上可接受的载体的重量百分比为：沙格列汀盐酸盐0.1％-50％、药学上可接受的载体总量50％-99.9％。

7.如权利要求3所述的滴丸剂、颗粒剂或干混悬剂，其特征在于，其中所述的沙格列汀盐酸盐和药学上可接受的载体的重量百分比为：沙格列汀盐酸盐0.01％-90％、药学上可接受的载体总量10％-99.99％。

8.一种制备权利要求3至6任一项所述的分散片的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)将沙格列汀盐酸盐微粉化，备用；

(B)将各种药学上可接受的载体分别过筛粉碎，然后将其中的填充剂、内加崩解剂、表面活性剂和/或矫味剂、芳香剂、着色剂在混合设备中混合均匀；

(C)将已微粉化的沙格列汀盐酸盐，与已混合均匀的填充剂、内加崩解剂、表面活性剂和/或矫味剂、芳香剂、着色剂在混合设备中混合均匀；

(D)称取粘合剂，溶于水或乙醇-水溶液中制成2～15％的粘合溶液，作为粘合剂用；

(E)将已混合均匀的各种原辅料加入上述粘合溶液中制软材，过筛制粒，烘干，整粒，加入助流剂、润滑剂和外加崩解剂，混合均匀，制得沙格列汀颗粒，备用；

(F)测定沙格列汀颗粒中的主药含量，计算片重；

(G)使用压片机将沙格列汀颗粒压制成分散片，即可。

9.一种制备权利要求3所述的颗粒剂或干混悬剂的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)将沙格列汀盐酸盐过筛粉碎，备用；

(B)将各种药学上可接受的载体分别过筛粉碎，然后在V型混合机、槽型混合机或三向运动混合机等混合设备中混合均匀；

(C)将已过筛的沙格列汀盐酸盐和已混合均匀的各种药学上可接受的载体在V型混合机、槽型混合机或三向运动混合机等混合设备中混合均匀；

(D)取处方量的粘合剂溶于水或乙醇-水溶液中，制成2～15％的粘合溶液，作为粘合剂用；

(E)将已混合均匀的各种原辅料加入上述粘合溶液中制软材，过筛制粒，烘干，整粒，制得沙格列汀颗粒，备用；

(F)测定沙格列汀颗粒中的主药含量，计算袋重；

(G)使用颗粒分装机将沙格列汀颗粒分装成颗粒剂或干混悬剂，即可。

10.如权利要求1至7任一项所述的口服制剂在制备用于治疗糖尿病或相关疾病的药物中的应用。