[发明专利]1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物、制备方法及其制药用途

权利要求书

1.如式(I)所示的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物及其药学上可接受的盐，

其中R¹为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的卤素、烷烃基、环烷基、芳基、杂环芳基、羟基、烷氧基、硝基、氨基、-CN、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-(CH₂)_nR⁸、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；

R²为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的卤素、烷氧基、环烷氧基、烷烃基、环烷基、芳基、杂芳基、羟基、硝基、氨基、-CN、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-(CH²)_nR⁸、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；

R³为羟基、烷氧基、芳氧基；

R⁴为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基；

R⁵为H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基；

或R⁴、R⁵与N组合成杂环基；

R⁶为H、烷基、芳基；

R⁷为H、烷基、芳基；

R⁸为H、-(CO)R³、-NR⁴R⁵、-C(O)NR⁶R⁷、-SO₂R⁹、-S(O)₂NR⁴R⁵；

R⁹为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基；

n为1、2、3、4；当R¹为H或仅对位取代时R²不是对位或邻位取代。

2.如权利要求1所述的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R¹为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的CH₃、Cl、Br、F、CH₃O、NO₂、-CH₃CH₂O；R²为H或处于苯环不同取代位置及不同取代数的CH₃、Cl、Br、F、CH₃O、NO₂、-CH₃CH₂O或当R¹为H或仅对位取代时R²不是对位或邻位取代。

3.如权利要求1所述的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物及其药学上可接受的盐，其中R¹为4-氯或3，4-二氯或3-氯4-氟；R²为2，3，4-CH₃O。

4.如权利要求1所述的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物及其药学上可接受的盐，所述盐的形式为盐酸盐、氢溴酸盐、乙酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、D-樟脑磺酸盐、草酸盐。

5.如权利要求1所述的1-(2-取代苯胺基-4-甲基-噻唑-5)-3-取代苯基-丙烯酮衍生物的制备方法，其特征在于所述的方法为2-取代苯胺基-4-甲基-5-乙酰基噻唑和取代苯甲醛在有机溶剂I中于-10～20℃下搅拌反应，滴加碱液，升温到反应溶剂I的回流温度，反应7～145小时，倒入冰水中，调pH至弱酸性，析出固体物，过滤，重结晶后即得。