[发明专利]头孢呋辛酯口服剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及抗生素药物技术领域，尤其是头孢呋辛酯口服剂，及其制备方法。

背景技术

头孢呋辛酯为第二代头孢菌素类抗生素，口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为头孢呋辛而发挥抗菌作用，具有安全、高效、耐酶的特点。由于头孢菌素具有特殊的苦味，作为口服制剂，给病人带来不良反应，如难以下咽、胃肠不适等，所以需要对其剂型进行改进。

目前头孢呋辛酯口服制剂，主要有片剂、分散片剂、干混悬剂和胶囊剂，基本上采用干法制粒工艺：将主药和各种辅料直接搅拌混匀，然后通过挤压成型。这样得到的口服制剂存在颗粒大小不均匀，并且物料混匀效果不好的缺点，从而最终影响制剂的药效。

另外现有头孢呋辛酯胶囊存在溶出度普遍较低的缺点，如《中国药典》2005版规定，头孢呋辛酯胶囊溶出度限度为在15分钟时为标示量的60％，45分钟时为标示量的75％。主要原因是头孢呋辛酯在水中不溶，一旦与水接触，便聚结成团，致使溶出度降低，在胃肠道的吸收降低，影响疗效。

发明内容

本发明针对不足，提出一种头孢呋辛酯口服剂，溶出度高，能迅速分解，从而易吸收，疗效高。并提出了该口服剂的制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：一种头孢呋辛酯口服剂，包括以下重量份数的组分：

头孢呋辛酯                280～350

滑石粉                    50～100

交联聚乙烯聚吡咯烷酮      10～50

羟丙基甲基纤维素          3～4。

优选的，所述头孢呋辛酯的重量份数为310。

优选的，所述滑石粉的重量份数为80。

优选的，所述交联聚乙烯聚吡咯烷酮的重量份数为30。

优选的，所述羟丙基甲基纤维素的重量份数为3。

本发明产品中使用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)，为高分子分散材料，在水中分散性较好，可以使这主要充分分散，提高溶出度。而交联聚乙烯聚吡咯烷酮(PVPP)，是一种崩解剂，崩解性能良好，可以使药物在短时间内崩解。滑石粉在本发明产品是作为润滑剂。

本发明头孢呋辛酯口服剂，在辅料HPMC作用下，头孢呋辛酯的原料药会很分散的分部在颗粒当中，不会聚结成团；而在PVPP作用下迅速崩解，具有较好的溶出度，在15分钟时高于80％，在45分钟时高于90％；从而提高了该药品的生物利用度和起效时间，并且具有更好地稳定性。

本发明还提供了上述头孢呋辛酯口服剂的制备方法，包括以下步骤：

①、按重量配比称取上述头孢呋辛酯口服剂的各组分；将羟丙基甲基纤维素配制成2wt％～5wt％的水溶液；

②、先将头孢呋辛酯和滑石粉混匀后，再与交联聚乙烯聚吡咯烷酮混匀，最后加入羟丙基甲基纤维素水溶液，混匀得混合水溶液；

③、制粒，烘干，制成口服剂。

优选的，步骤②具体为：先将头孢呋辛酯和滑石粉混匀后，过80目筛，再与交联聚乙烯聚吡咯烷酮混匀，过60目筛，最后加入羟丙基甲基纤维素水溶液，混匀得混合水溶液。

优选的，步骤③具体为：制成粒径30目的颗粒，在60℃烘干。

优选的，对烘干后的颗粒过24目筛。

上述的头孢呋辛酯口服剂的剂型为：片剂，分散片剂或胶囊剂。

与现有技术相比，本发明是采用湿法来制备头孢呋辛酯口服剂，具有制备的颗粒大小均匀、原辅料的混合均匀度较高。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明进行详细描述，本部分的描述仅是示范性和解释性，不应对本发明的保护范围有任何的限制作用。

实施例1  头孢呋辛酯胶囊

头孢呋辛酯胶囊，包括以下成分及其重量：

头孢呋辛酯            310g(相当于C₁₆H₁₆N₄O₈S 250.0g)

滑石粉                70.0g

PVPP                  30.0g

2wt％的HPMC水溶液     200g

将上述原料药和滑石粉混合后过80目筛，与PVPP混合，过60目筛，加入2％羟丙基甲基纤维素(HPMC)水溶液，30目制粒，60度烘干，24目筛整粒，填充胶囊(0^#胶囊)，共制成1000粒胶囊，每粒胶囊规格为0.25gC₁₆H₁₆N₄O₈S。