[发明专利]一种阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂

权利要求书

1.一种阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂，其特征在于是由阿莫西林钠、克拉维酸钾、明胶、阿拉伯胶、磷酸氢二钠、海藻糖和甘油组成。

2.根据权利要求1所述的阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂，其特征在于以重量份数计的各组分组成为：

阿莫西林钠        5份

克拉维酸钾        1份

明胶              3～12份

阿拉伯胶          3～12份

磷酸氢二钠        1～9份

海藻糖            1～6份

甘油              0～6份。

3.根据权利要求2所述的阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂，其特征在于以重量分数计的各组分组成为：

阿莫西林钠        5份

克拉维酸钾        1份

明胶              4～6份

阿拉伯胶          4～6份

磷酸氢二钠        3～6份

海藻糖            2～4份

甘油              1～3份。

4.根据权利要求1～3任一所述的阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂，其特征在于首先对活性成分采用喷雾干燥法制备了微球，再进行无菌分装，获得成品。

5.根据权利要求4所述的阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂的制备方法，其特征在于具体制备步骤为：

(1)将处方量的明胶和阿拉伯胶在搅拌下充分溶于适量的注射用水中，加入处方量的阿莫西林钠、克拉维酸钾、甘油、海藻糖和磷酸氢二钠；

(2)将上述溶液到入喷雾干燥器中，调整喷雾条件，喷雾干燥，得到形状均一的白色微球；

(3)将得到的微球最后在温度为80～120℃，时间为2～12h下进行加热固化，分装至西林瓶，得到阿莫西林钠克拉维酸钾药物组合物微球注射剂。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于喷雾条件为：进口温度为80～90℃，出口温度约30～40℃，喷嘴大小0.5mm-1mm，喷液流速5～10ml/min，压缩气流速度8～15L/min；优选进口温度为85℃，出口温度约40℃。

7.根据权利要求5-6任一所述方法制得的微球注射剂和根据权利要求1-4任一所述的微球注射剂，其特征在于微球粒径在0.31-0.90μm之间，药物阿莫西林钠、克拉维酸钾的包封率均达到90％～95％。

8.根据权利要求1-4、7任一所述的微球注射剂，其特征在于阿莫西林钠体外释放度范围为1小时释放为12～20％，10小时释放为60％-70％，24小时释放不小于90％，克拉维酸钾体外释放度范围为1小时释放为12～20％，10小时释放为60％-70％，24小时释放不小于90％。