[发明专利]注射用阿奇霉素组合物冻干粉针

权利要求书

1.一种注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，所述组合物由阿奇霉素、磷酸和磷酸氢二钠溶解于注射用水后冻干而成，所述阿奇霉素、磷酸、磷酸氢二钠的摩尔比为1∶2～2.05∶0.02～0.1，优选为1∶2.01～2.05∶0.05～0.1。

2.根据权利要求1所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，所述注射用阿奇霉素组合物冻干粉针的主粒度为300～500nm，分布宽度为100～150nm；优选主粒度为350～450nm，分布宽度为110～135nm。

3.根据权利要求1所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，所述注射用阿奇霉素组合物冻干粉针制备方法为：

(1)将阿奇霉素和磷酸加入配液缸中，加入注射用水搅拌至全部溶解，用磷酸氢二钠调节pH，补加注射用水至阿奇霉素的浓度为0.0068g/ml～0.008g/ml；

(2)向步骤(1)配制的药液中加入医用活性炭，室温搅拌15分钟，过滤脱炭，滤液测pH值、含量，分装半加塞；

(3)冻干：

a、反复预冻：将冻干箱温度降至0～4℃，将步骤(2)中分装的药液在冻干箱放置15～30min，将冻干箱以20～30℃/min的速度降温至-30～-20℃，然后1～4小时升温至-12～-8℃，保温1～2小时；再将冻干箱以20～30℃/min的速度降温至-35～-25℃，然后0.5～1小时升温至-15～-12℃；然后以30～40℃/min速度降温至-55～-45℃，保温冷冻3～5小时；

b、升华：将预冻好的药液抽真空，至15～20Pa，然后在10～15小时匀速缓慢将冻干箱升温至-15～-10℃，保温5℃；

c、干燥：将冻干箱以0.2～0.5℃/min匀速升温至20℃，保温干燥5小时，检测合格后包装入库。

4.根据权利要求3所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，步骤(3)的反复预冻的条件为：将冻干箱温度降至2℃，分装好的药液在冻干箱放置20min，将冻干箱以20℃/min的速度降温至-20℃，然后2小时升温至-10℃，保温1小时；再将冻干箱以30℃/min的速度降温至-30℃，然后1小时升温至-15℃；然后以40℃/min速度降温至-50℃，保温冷冻3～4小时。

5.根据权利要求3所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，步骤(3)升华的条件为抽真空至18Pa，在12小时匀速缓慢将冻干箱升温至-12℃。

6.根据权利要求3所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，步骤(3)c干燥为将冻干箱以0.25℃/min匀速升温至20℃。

7.根据权利要求3所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，步骤(1)中所述的pH为6～7。

8.根据权利要求3所述的注射用阿奇霉素组合物冻干粉针，其特征在于，步骤(2)所述医用活性炭用量为溶液体积的0.1％。