[发明专利]包含坎地沙坦和氨氯地平的口服固体制剂及其新应用

权利要求书

1.一种包含坎地沙坦和氨氯地平的口服固体制剂，其特征在于，它由以下几部分组成：

(A)2～32mg的坎地沙坦或其药学上可接受的盐或酯；

(B)1.25～20mg的氨氯地平或其药学上可接受的盐；以及

(C)药学上可接受的载体；

其中所述的口服固体制剂为分散片、胶囊剂、双层片剂、口腔崩解片、咀嚼片、滴丸剂、颗粒剂或干混悬剂。

2.如权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的坎地沙坦或其药学上可接受的盐或酯为坎地沙坦西酯，所述的氨氯地平或其药学上可接受的盐为苯磺酸氨氯地平，其中坎地沙坦西酯和苯磺酸氨氯地平的重量比为1.6∶1，所述的苯磺酸氨氯地平的重量按氨氯地平计算。

3.如权利要求1所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的坎地沙坦或其药学上可接受的盐或酯为坎地沙坦西酯，所述的氨氯地平或其药学上可接受的盐为苯磺酸氨氯地平，其中坎地沙坦西酯和苯磺酸氨氯地平的重量比为3.2∶1，所述的苯磺酸氨氯地平的重量按氨氯地平计算。

4.如权利要求1至3任一项所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的口服固体制剂为分散片。

5.如权利要求1至3任一项所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的口服固体制剂为胶囊剂。

6.如权利要求1至3任一项所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的口服固体制剂为口腔崩解片、咀嚼片、滴丸剂、颗粒剂或干混悬剂。

7.如权利要求1至3任一项所述的口服固体制剂，其特征在于，所述的口服固体制剂为双层片剂。

8.一种制备权利要求1至6任一项所述的口服固体制剂的方法，其特征在于，所述的制备方法包括：

(A)将坎地沙坦或其药学上可接受的盐或酯和氨氯地平或其药学上可接受的盐分别过筛粉碎，然后在V型混合机、槽型混合机或三向运动混合机等混合设备中按等量递加法混合均匀；

(B)将各种药学上可接受的载体分别过筛粉碎，然后将稀释剂、崩解剂和/或溶解度促进剂在混合设备中混合均匀；

(C)将已混合均匀的上述原料药，与稀释剂、崩解剂和/或溶解度促进剂在混合设备中按等量递加法混合均匀；

(D)称取粘合剂，溶于水或乙醇-水溶液中制成2～15％的粘合溶液，作为粘合剂用；

(E)将已混合均匀的各种原辅料和/或矫味剂、芳香剂、着色剂加入上述粘合溶液中制软材，过筛制粒，烘干，加入助流剂和/或润滑剂、崩解剂，整粒，制得坎地沙坦氨氯地平颗粒，备用；

(F)测定坎地沙坦氨氯地平颗粒中的两主药含量，计算分装或压片重量；

(G)将坎地沙坦氨氯地平颗粒分装或压片，制成包含坎地沙坦和氨氯地平的口服固体制剂。